Liečivá ovplyvňujúce respiračný trakt

Liečivá ovplyvňujúce respiračný trakt

Patria sem:

1. antitusiká a expektoranciá

2. antiastmatiká

1. Antitusiká a expektoranciá

Antitusiká – potláčajú nepríjemný suchý, dráždivý kašeľ, ktorý je neproduktívny (nedochádza ku vykašľaniu hlienu), ale vyčerpáva pacienta.

Delenie :

1. antitusiká kodeínového typu: pôsobia centrálne cez centrum pre kašeľ v predaženej mieche: kodeín, etylmorfín (u oboch je riziko návyku pri dlhodobom používaní –metabolizujú sa čiastočne na morfín), folkodín, dextrometrfan (oba nemajú analgetickú zložku účinku, prakticky bez rizika návyku).
2. antitusiká nekodeínového typu: namajú analgetické a euforizujúce účinky, pôsobia periférne útlmom podnetov pre kašeľ z tracheobronchiálneho systému do CNS, netlmia teda dychové centrum: butamirát (SINECOD, TUSSIN), dropropizin (DITUSTAT), prenoxdiazín, klobutinol (existoval len v parenterálnej forme)

Expektoranciá – používajú sa na uľahčenie odstránenia hustého spúta z dýchacích ciest a to buď znížením jeho hustoty jeho depolymerizáciou alebo stimuláciou tvorby riedkeho hlienu, ktorý sa ľahšie vykašliava. Podľa toho sa delia na mukolytiká a sekretomotoriká.

1. Mukolytiká: N- acetylcysteín (nie je vhodný pre astmatikov, jedine v kombinácii s bronchodilatanciom), karbocisteín, mesna, ambroxol, bromhexin (ktorý sa metabolizuje na ambroxol), tyloxapol, deoxyribonukleáza (u pacientov s cystickou fibrózou).
2. Sekretomotoriká: zväčšujú objem vylučovaného hlienu, podiela sa na tom najmä reflektorické dráždenie vágu na žalúdočnej sliznici, priame dráždenie bronchiálnych sekrečných žliaz alebo vylučovanie sekretomotorík žľazovými bunkami: éterické oleje (Oleum eucalypti, Oleum pini pumilionis, Oleum anisi), saponíny (rastlinné produkty, napr. v prvosienke jarnej, materinej dúške, a iných, emetín (alkaloid, vo vyšších dávkach pôsobí emeticky), jodid draselný, chlorid amónny, guaifenesin.

2. Antiastmatiká

astma je chronické zápalové ochorenie dýchacích ciest, na ktorom sa podieľajú mediátory zápalu. Zápal zvyšuje hyperreaktivitu priedušiek, ktorých výsledkom je bronchiálna obštrukcia.

Používané liečivá:

1. Látky znižujúce zápal a hyperreaktivitu bronchov: inhalačné a systémové kortikoidy, imunoprofylaktiká.
2. Bronchodilatanciá: beta ₂ – mimetiká, parasympatolytiká, metylxantíny.
3. Antileukotriény

   Kortikoidy: mechanizmus účinku spočíva v ovplyvnení jadrových receptorov, znižuje sa transkripcia génov pre tvorbu cytokínov, PLA₂, PG, zvyšuje sa tvorba proteínov tvoriacich receptory pre – mimetiká, pre syntézu lipokortínu -1, ktorý inhibuje PLA_2. Kortikoidy zároveň znižujú aktivitu lymfocytov, makrofágov, eoziofilov a žírnych buniek.

Používané látky: beklometazon, budesonid, flutikason, dexametazon, mometazon – lokálne inhalačné prípravky sú výhodnejšie kvôli menším nežiadúcim účinkom, systémové kortikoidy sa používajú až pri ťažkej perzistujúcej astme.

Nežiadúce účinky: miestne – najmä orofaryngeálne kandidózy, dysfónie, kašeľ z iritácie, systémové – zvýšenie tlaku, hyperglykémia, nárast hmotnosti, osteoporóza, žalúdočné vredy.

   Imunoprofylaktiká: pri dlhodobom podávaní znižujú počet astmatických záchvatov. Používajú sa v perorálnej aj inhalačnej forme: kromolyn (NALCROM, CROMOBENE, DITEC, INTAL, a iné) a nedokromil (TILADE) – znižujú degranuláciu pulmonálnych žírnych buniek.

   Bronchodilatanciá:   terapeuticky sa používajú pri akútnych záchvatoch a na prevenciu. Majú aj antialergické účinky. Sú to inhalačné prípravky.

Používané látky: látky s krátkodobým účinkom: salbutamol, fenoterol, terbutalin, orciprenalin, látky so stredne dlhým účinkom: klenbuterol, hexoprenalín,

látky s predaženým účinkom: prokaterol, salmeterol, formoterol.

Parasympatolytiká: blokujú M3 receptory, bránia účinku ACH. Podávajú sa inhalačne: ipratropium (ATROVENT, a iné), tiotropium (SPIRIVA).

   Metylxantíny: sú to inhibítory PDE, čím zvyšujú hladinu cAMP a tým zabezpečujú bronchodilatáciu. Terapeuticky sa používa teofylín (SPOPHYLLIN, THEOPLUS) a aminofylín (EUPHYLIN, PHAROPHYLIN) a etofylín (OXYPHYLLIN).

   Antileukotriény: antagonizujú účinok LTD4 na receptoroch v bronchoch: zafirlukast (ACCOLATE), montelukast (SINGULAIR).

Ako pomocné liečivá sa používajú aj antihistaminiká.