BAZE DE UNGUENT

BAZE DE UNGUENT

Pentru unguente ca excipient se poate folosi un singur component, cum ar fi vaselina. De cele mai multe ori se folosesc insa ca excipient, cu o asociere constituita din mai multe componente a caror alegere se face in functie de necesitatile terapeutice si tehnice. Numarul componentelor trebuie sa fie limitat la strictul necesar.

Produsele care pot fi folosite pentru formularea bazelor de unguent sunt foarte numeroase, iar natura fizico-chimica a acestora este foarte variata.

Din puncul de vedere al afinitatii fata de apa sau fata de grasimi, excipientii (bazele) pentru unguente pot fi impartite in patru grupe:

baze grase;

baze emulsii de tip A/U;

baze emulsii de tip U/A;

baze hidrosolubile.

1. Baze grase

Bazele grase contin grasimi si uleiuri vegetale si animale, hidrocarburi, siliconi.

Caracteristicile principale ale acestor baze sunt : solubilitatea in uleiuri ( de aceea se numesc oleaginoase) si lipsa de solubilitate in apa. Ca urmare a proprietatilor hidrofobe, in general, nu pot incorpora apa si nu se pot indeparta prin spalare cu apa.

1.1. Grasimi si uleiuri vegetale si animale

Uleiuri si grasimile vegetale si animale denumite si uleiurile naturale au constituit multa vreme singurele materiale folosite pentru obtinerea unguentelor.       Acestea au trigliceride, esteri ai glicerinei cu acizii grasi saturati sau nesaturati. Grasimile proaspete sunt neutre si nu irita pielea. Cu timpul si mai ales la umezeala, caldura si lumina, in prezenta aerului se altereaza, se oxideaza, rincezesc. Produsul de oxidare provoaca dedublarea partiala a grasimii in acizi grasi liberi, care apoi sunt oxidati. Compusii oxidati irita pielea si pot reactiona cu substantele medicamentoase asociate.

,, Uleiurile vegetale" au caracter nesaturat si sunt supuse autooxidarii. Se folosesc uleiurile de floarea -soarelui, soia, masline, sesam, arahida, seminte de bumbac, migdale, seminte de dovleac, porumb, ricin, alune, asociate cu componente cu punct de topire mai ridicat, ceruri, parafina si eventual cu produse moi, ca de exemplu, vaselina.

Uleiurile vegetale se asociaza in unguente pentru a cobori punctul lor de topire, favorizind topirea lor la temperatura corpului.

Deasemenea, unguentele cu uleiuri vegetale au actiune emolienta si capacitatea de penetratie prin piele.

,, Axungia"( grasimea de porc) este produsul reyultat prin topirea din tesuturile adipoase ale porcului si contine gliceridele acizilor stearic, palmitic, oleic. Osinza(grasimea de pe abdomen) este mai ridicata si un indice de aciditate mai scazut.

Untura de porc are consistenta moale, aspectul omogen, punctul de topire 34-36º. La caldura se inmoaie usor, iar pentru a-I mentine consistenta se amesteca cu ceara in proportie de cel mult 5% . Untura de porc este usor solubila in eter, cloroform, eter de petrol, putin solubila in alcool, insolubila in apa.

A fost folosita ca bazs de unguent fara adaosuri, deoarece are o consistenta semisolubila. Axungia poate incorpora pina la 15% apa, ceace favorizeaza incorporarea unor solutii apoase de substante active. Are afinitati cu grasimile din piele, cedind substantele incorporate. Cu toate calitatile pe care le are, nu mai este folisita aproape deloc datorita lipsei de stabilitate, fiin supusa unei autooxidari destul de rapide.

Axungia benzoinata ,,adeps suillus benzoinatum"(F.R.VI) este produsul ce contine 3% benzoe. Benzoatul de coniferil din radacina benzoe este un autooxidant care intirzie rincezirea.

1.2. Uleiurile hidrogenate

Prin hidrogenarea unor uleiuri vegetale se satureaza legaturile nesaturate si se obtin produse cu punct de topire mai inalt si mai stabile. Uleiurile hidrogenate poseda proprietati dermatologice ca si axungia, dar sunt relativ mai putin supuse autooxudarii. Se folosesc uleiurile hidrogenate de : arahide, ricin, floarea-soarelui, soia, sesam, bumbac.

1. 3. Grasimi semisintetice

Sunt produse innobilate prin esterificarea glicerinei cu acizi grsi, hidrogenare si purificare. Se obtin amestecuri de trigliceride care nu mai contin duble legaturi si din aceasta cauza sunt foarte stabile. Sunt produse aproape incolore, fara gust si miros, care au o compatibilitate fiziologica buna.

IV: 1.4. Ceruri

Se cunosc: ceara de albine, cetaceul (cetaceum spermaceti), lanolina care se obtine prin extractia si purificarea lipidelor de pe lina de oaie, alcoolii proveniti din lanolina si derivati ( eucerina). Alcoolii de lina sunt: lanolina distilata, lanolina hidrogenata, lanolina lichida lanolina ceroasa, lanolinatul de izopropil, lanolina acetilata, cea acetilata si etoxilata.

1.5. Hidrocarburi

Cele mai utilizate hidrocarburi la prepararea unguentelor sunt: vaselina, parafina si uleiul de parafina la care se pot adauga unele produse inrudite: ozocherita, plastibaza care este un gel artificial care depaseste calitativ unele sorturi de vaselina. Siliconii sunt polimeri inalti la care atomii de siliciu sunt legati intre ei prin intermediul oxigenului. Cei mai simpli sunt siliconii metalici care exista sub trei forme: uleiuri, rasini si elastomeri ( asemanatori cauciucului). Ex. dimetilsiliconul

( dimeticon), ,, dimethicone 1000", ,,metilfenilsilicoanele", ,, silicon-glicol".

2. Baze de unguent emulsii A/U ( apa/ ulei)

Din excipentii descrisi in cadrul bazelor de unguent lipofile, respectiv hidrocarburi, gliceride, ceruri, siliconi, se pot obtine emulsii prin incorporarea apei sau a solutiilor apoase, sau hidroalcoolice. Deoarece capacitatea de incorporare a apei majoritatii acestor baze este mica, se impune adaosul de emulgatori.

Dependent de natura acestora si de procedeul de lucrul, bazele pot contine cantitati mai mici sau mai mari de apa, fie ca faza inerna in cadrul unguentelor emulsii de tip A/U, fie ca faza externa in cadrul emulsiilor de tip U/A.

Fata de bazele de unguent lipofile anhidre, bazele emulsii prezinta o serie de avantaje sub aspectul proprietatilor reologice si al capacitatii de penetrare si cedare a substantelor medicamentoase incorporate.

Bazele emulsii de tipul A/U au o consistenta buna, ce asigura calitati sporite de intindere si de aderare de tesuturi si contin o faza apoasa incorporata in faza grasa datorita proprietatilor emulsive ale emulgatorilor.

Bazele emulsii A/U anhidre au o apreciabila capacitate de a incorpora apa si din acest motiv sunt denumite ,, baze de absortie"si dau prin emulsionarea de apa baze hidratate. Aceste baze, asa cum sunt formulate de obicei de farmacopee sau formulare, pot sa incorporeze cantitati suplimentare de apa sau solutii apoase.

Ca si bazele lipofile, bazele emulsii de tip A/U nu se pot indeparta prin simpla spalare cu apa. Fata de aceasta prezinta insa avantajul ca au consistenta maipotrivita si o anumita capacitate superioara de penetrare si de cedare a substantelor active incorporate. Penetrarea se datoreste faptului ca excipientul gras, care constituie faza externa a emulsiei de tip A/U, fiind miscibil cu grasimile pielii, favorizeaza patrunderea in piele a substantelor active dizolvate in faza apoasa. Bazele emulsii A/U au in general o penetrare trasepidermica redusa si se preteaza in consecinta mai mult pentru utilizarea ca excipienti cu actiune protectoare si de suprafata.

Emulgatorii A/U folositi la prepararea bazelor de adsotie sunt maiales emulgatori neionogeni cu valoare HLB scazuta. O serie de emulgatori se gasesc in stare naturala in produse. Astfel, amestecul de emulgatori existent in lanolina se dovedeste a fi deosebit de act Prin adaugarea lanolinei, a emulgatorilor extrasi sau a unor produse derivate din lanolina la geluri de hidrocarburi, siliconi sau gliceride se obtin baze cu capacitate mare de adsortie a apei. In Farmacopee figureaza ca emulgatori A/U mai ales colesterolul sau alcooliii din lanolina.

Alti emulgatori folositi sunt esterii partiali ai glicerinei cu acizi grasi cum este de exemplul monostearatul de gliceril sau esteri ai acizilor grsi cu sorbitanul (spanuri).

In F.R. figureza ca baze de adsortie unguentul de alcooli de lina si unguentul simplu.

3. Baze de unguent emulsii U/A

Prin utilizarea emulgatorilor hidrofili se obtin baze emulsii U/A. Excipientii de tipul U/A sunt usor de aplicat, cedeaza rapid substanta activa si in unele cazuri favorizeaza penetrarea. In plus sunt produse care se indeparteaza usor prin spalare si de aceea sunt denumite ,, baze lavabile".

Bazele de unguent emulsii U/A sunt constituite din faza uleioasa, de exemplul grasimi, cera, alcooli organici superiori, vaselina, s.a.m.d., asociate cu emulgatori neionici ori cationactivi, compusi tensioactivi si faza apoasa, de exemplul apa distilata, solutii apoase in proportie de 10-80%.

Dintre emulgatorii neionici se utilizeaza tweenurile care nu reactioneza cu componentele ionice asociate, eterii si esterii macrogolilor, cetomacrogolii, cremofor.

Emulgatorii anionactivi utilizati sunt sapunurile alacaline sau de etanolamine, sarurile acizilor grasi superiori, laurilsulgat, cetilsulfat, cetilstearilsulfat de sodiu.

Emulgatorii cationactivi se folosesc intr-o masura mai mica si dintre ei mai cu seama cetrimiduls si bromura de tetradeciltrimetilamoniu.

Emulgatorii complexi, asocieri de emulagtori hidrofilici, laurilsulfat de sodiu, tween, emulgatorii lipofilici, alcooli grasi superiori. De asemenea emulgatorii complexi asigura stabilitatea unguentelor emulsii U/A.

Comparativ cu bazele de unguent emulsii A/U in special cu bazele lipofile, bazele de unguent emulsii U/A prezinta capacitatea de penetrare si putere de cedare a substantelor active mai mari. Acestea se explica prin faptul ca emulgatorii de tip U/A emulsioneaza grasimea de pe suprafata epidermului in faza apoasa a emulsiei, favorizind contactul cu suprafata pielii si trecerea barierei lipidice.

Bazele de unguent emulsii U/A pierd usor apa, prin evaporarea ei si se usuca. Neajunsul acesta se evita sau se intirzie prin asocierea de substante care retin umiditatea, cum ar fi glicerol, solutie de sorbitol 50-80%, etc.

Mediul apos al unguentului si prezenta unor componente pot constitui medii prielnice de cultura pentru microorganisme. Pentru evitarea acestui neajuns se asociaza cu conservanti: nipagin, nipasol, nipagalati.

Bazele de unguent emulsii U/A se folosesc pentru unguentele medicamentoase cu antiseptice, antibiotice, corticosteroizi, s.a.

Substantele active dispersate ajung in straturile profunde ale pielii, la nivelul tesuturilor vascularizate si prin fenomenul de osmoza patrund in vasele sangvine si limfatice,exercitind astfel actiune de pronfuzime.

4. 1. Bazele solubile in apa ( hidrogeluri)

In aceasta categorie intra bazele de unguent hidrosolubile sau hidrodispersabile, formate din substante care se umfla sau se dizolva in prezenta apei formind geluri coloidale. Se pot clasifica in:

- ,, hidrogeluri anorganice": bentonita, aerosoli, hidroxid de aluminiu, veegum;