Preparate farmaceutice si cosmetice utilizate in tratamentul local al acneei

Preparate farmaceutice si cosmetice utilizate in tratamentul local al acneei

Pe langa tratamentul general, in acnee se asociaza in mod obligatoriu si cel local, care are drept scop: favorizarea drenarii sebumului, suprimarea retentiei sebacee si a focarelor de infectie, indepartarea formatiunilor acneice de pe fata, eliminarea colectiilor purulente.

In tratamentul local al acneei trebuie sa se tina cont de respectarea unei igiene riguroase, care consta in spalarea cu apa calduta si sapun cu sulf sau gudron.

Nu se recomanda utilizarea sapunurilor alcaline, care desi degreseaza bine pielea, excita glandele sebacee. In continuare se aplica degresante, astringente si antiseptice. In vederea indepartarii dopurilor cornoase si favorizarii drenarii sebumului, se preconizeaza lotiuni keratolitice:

Acid salicilic 0,5-2,0 g

Rezorcinol 1,0 g

Alcool dil. la 100,0 g

Extractia comedoanelor este mult usurata daca este precedata de o baie de aburi, comprese umede cu borax.

In terapia antiacneica se utilizeaza substante cu actiune topica, antiseptica, antiinflamatoare: sulf, acid salicilic, acid retinoic, benzoil peroxid, antibiotice singure sau asociate.

Sulful, reprezinta cel mai comun ingredient prescris in aproximativ 90% din cazuri. Este utilizat datorita proprietatilor sale keratolitice si keratoplastice. Se utilizeaza sub forma de sulf precipitat, sublimat sau coloidal in concentratii 3-12% (pana la concentratie de 3% are actiune keratoplastica, la concentratii mai mari este keratolitic).

Dintre formele cu sulf mai recomandabile sunt compusii cu sulf substituit, cum este cisteina si cistamina. Sulful are o actiune inhibitoare asupra keratinizarii osteofoliculara.

Rezorcinolul, in concentratie 2-4% are un efect keratoplastic, iar la concentratii mai mari actioneaza keratolitic. Rezorcinolul produce inflamarea epidermului si formarea unor lacune in stratul cornos, modificari care in final duc la keratoliza. Un efect bun se obtine cu comprese calde sau chiar fierbinti cu solutie de rezorcinol 0,50%, in formele severe de acnee juvenila.

Acidul salicilic, este utilizat cu efecte comedolitice, atribuit efectului sau keratolitic bine cunoscut. In concentratia 0,5-2% actioneaza keratoplastic, iar la concentratii mai mari este keratolitic. La inceput se utilizeaza concentratii mici, apoi cresc odata cu acomodarea pielii. Comparativ cu rezorcinolul, acidul salicilic este mai putin iritant si are o actiune keratolitica mai pronuntata la concentratii comparabile. Exemple: Lotiuni cu sulf

Sulf precipitat 5,0 g

Acid salicilic

Rezorcinol aa 1,0 g

Alcool dil. la 100,0 g

sau

Sulf precipitat 5,0 g

Oxid de zinc aa 10,0 g

Glicerina 15,0 g

Alocool la 70⁰ la 100,0 g

Preparare: lotiunile cu sulf se prepara prin suspendarea sulfului cu agenti de suspendare, metilceluloza 0,30% sau tween 80,5%.

Unguente:

Sulf precipitat 3,0 g

Rezorcinol 2,0 g

Talc

Oxid de zinc aa 5,0 g

Vaselina q.s. ad 100,0 g

sau

Sulf precipitat 10,0 g

Acid salicilic 1,0 g

Carbowax 100 70,0 g

Carbowax 30,0 g

Peroxid de benzoil, se conditioneaza in lotiuni, unguente, emulsii U/A, in concentratii de 5-10%, tratamentul se incepe cu concentratii mai mici, care cresc treptat in decurs de 1-2 luni. In formele moderate papulopustuloase, s-au obtinut rezultate bune cu concentratii 10%, in aproximativ 50% din cazuri: este putin eficace in acneea comedoniana. In general se recomanda doua aplicari pe zi.

A. Kligman recomanda utilizarea concomitenta a peroxidului de benzoil si a acidului retinoic, ultimul mareste permeabilitatea pielii, favorizand absorbtia de benzoil si cresterea concentratiei tisulare. Dupa 3 luni de tratament s-au obtinut rezultate in 80% din cazurile de acnee, fata de 50% cand se utilizeaza neasociat.

Peroxidul de benzoil actioneaza ca un bactericid fata de stafilococi, inhiband lipoliza trigliceridelor cat si datorita actiunii keratolitice. Este de notat ca in urma utilizarii preparatelor cu peroxid de benzoil, apar sensibilizari de contact la 1-2% din cazuri.

Vitamina A acida (acidul retinoic, tretinoina)

In ultimul deceniu s-au obtinut rezultate bune in tratamentul acneei comedoniene, papulara si pustuloasa.

Pedace si Staughton au efectuat un studiu cu un preparat cu vitamina A acida intr-un amestec de solventi format din: propilenglicol-etanol pe 60 pacienti. S-au obtinut rezultate bune la 88,8% din cazuri, prin reducerea comedoanelor (96,24%) a papulelor (81,4%) si pustelor (74%).

Tratamentul trebuie individualizat, acidul retinoic fiind un puternic exfoliant, poate cauza un eritem intens prin utilizarea nerationala. Daca reactiile devin prea intense, aplicarea se va intrerupe pentru cateva zile. In timpul tratamentului se vor evita utilizarea excesiva a sapunurilor, care fac pielea mai permeabila prin distrugerea barierei epidermice, fiind pielea hidratata favorizeaza patrunderea in profunzime; se va evita si expunerea la soare, deoarece acidul retinoic prin distrugerea stratului cornos, favorizeaza patrunderea unor cantitati mai mari de radiatii U.V.

Acidul retinoic impiedica formarea comedoanelor, inhiband sinteza tonofilamentelor seboreice si legatura dintre celulele keratinizate, determina transformarea comedoanelor 'inchise' in 'deschise', dupa care sunt eliminate. Datorita actiunii sale iritante, acidul retinoic stimuleaza fluxul sanguin, ajutand astfel la clarificarea papulelor persistente. Utilizarea indelungata a preparatelor cu acid retinoic nu determina aparitia unor reactii secundare importante. Exemple:

Vitamina A acida 0,05 g

Alcool stearilic 3,0 g

Acid stearic 10,0 g

Miristat de izopropil 10,0 g

Acid citric 0,05 g

Acid ascorbic 0,20 g

Apa distilata la 100,0 g

Prepararea: se topesc componentele grase (alcoolul stearilic, acidul stearic, miristatul de isopropil, se adauga vitamina A. Solutia apoasa a acizilor citric, ascorbic se emulsioneaza in preparat.

Estrogeni. Tratamentul local hormonal in acnee, este discutat in literatura de specialitate.

J. Strauss si colab. mentioneaza ca pentru a inhiba secretia de sebum este necesara o concentratie de 1% etinilestradiol. Alti cercetatori au constat ameliorari nu numai in zonele care au beneficiat de tratament, ci si zonele invecinate, ceea ce denota ca estrogenii aplicati local exercita si un efect general in urma absorbtiei lor. Pentru ca tratamentul local cu estrogeni sa fie eficient, trebuie sa se absoarba pentru a produce efecte sistematice si sa se prescrie in concentratii suficient de mari. Exemple:

Dietilstilbestrol 0,175 g

Oxid de zinc

Talc

Glicerina

Alcool izopropilic aa 20,0 g

Apa la 100,0 g

sau

Estradiol      VI f

Camfor 0,50 g

Acid salicilic

Rezorcinol aa 3,0 g

Acid acetic 10% 10,0 g

Eter 15,0 g

Alcool 70⁰C 100,0 g

Antibiotice, numarul antibioticelor utilizate in tratamentul local al acneei este destul de mic: tetracicline, eritromicina, cloramfenicol, neomicina sulfat, clindamicina.

Antibioticele utilizate pe plan local actioneaza prin diminuarea continutului de acizi grasi liberi din sebum, in urma suprimarii microorganismelor, Corynebacterium acnes, care secreta enzima responsabila de dedublarea trigliceridelor in acizi grasi.

S-a constat de catre W, Resh si R.B. Strughton ca sub aspect cantitativ prin aplicarea de clindamicina fosfat si clorhidrat se suprima complet microorganismele C. acnes din comedoane, aceleasi efecte dar intr-o masura mai mica manifestata tetraciclina si eritromicina. Aplicarea locala a antibioticelor asigura efecte asemeni administrarii orale; asa de exemplu clorhidratul de tetraciclina este tot la fel de eficient ca si cea administrata pe cale orala, iar utilizarea locala a eritromicinei asigura rezultate la fel de bune sau superioare celor obtinute cu tetraciclina administrata oral.

G. Plewing si E. Shopf mentioneaza ca antibioticele au efecte antiinflamatoare; prin aplicarea locala a eritromicinei si tetraciclinei se suprima eritremele si pustulele induse prin aplicarea iodurii de potasiu pe pielea umana.

Tratamentul local cu antibiotice prezinta avantajul ca nu dau reactii de iritatie a pielii, reactii de sensibilizare care pot sa apara la administrarea orala. Pentru conditionarea antibioticelor trebuie sa se utilizeze excipienti capabili sa penetreze prin piele, pentru a reusi sa inhibe dezvoltarea germenilor anaerobi. Corynebacterium acnes, existenti in foliculi pilosi. Se utilizeaza cu bune rezultate in acest scop solutii hidroalcoolice care contin parti egale de alcool izopropilic si apa; se indica deasemenea propilenglicolul.

Tetraciclina, se utilizeaza in concentratii 2-4% in diferite forme farmaceutice (lotiuni, unguente, paste, etc.) Se preteaza la asocieri cu cortizonice, dar nu cu gudroane si agenti keratolitici. Actioneaza cu bacteriostatic asupra florei microbiene de la suprafata sau osteofoliculare, deci anihilarea lipazelor produse de Corynebacterium acnes, Stafilococul alb si auriu. Efectele tratamentului apare uneori chiar dupa 2-3 saptamani de tratament. Exemple:

Tetraciclina      3,0 g

Acid salicilic

Sulf precipitat aa 5,0 g

Vaselina la 100,0 g

Clindamicina, este un alt antibiotic foarte activ fata de C. acnes si este larg utilizat in tratamentul acneei. Se foloseste clorhidratul si fosfatul in concentratii de 0,50-1%, in solutii alcoolice (alcool izopropilic) in care sunt destul de stabili.

R. Stoughton apreciaza prin teste de laborator ca aceste solutii pot fi conservate mai mult de un an la temperatura camerei. Un astfel de preparat care-si mentine activitatea antibiotica in proportie de 90%, pe durata de 12 luni la temperatura camerei, este urmatoarea:

Clindamicina clorhidrat 0,60 g

Alcool izoporpilic 48,0 g

Apa 6,0 g

Preparatul se aplica de 2 ori pe zi, dimineata dupa spalarea fetei cu un sapun adecvat si seara inainte de culcare.

Eritromicina, se prescrie frecvent in ultimii ani, in diferite forme dar in special in procesele de pustulizare. Se utilizeaza in concentratii de 3-4% singur sau asociat cu cortizonice, acid salicilic, peroxid de benzoil etc. Prezinta avantajul ca are o buna stabilitate in mediu apos.

Eritromicina 2,0 g

Acid salicilic 3,0 g

Sulf precipitat 1,0 g

Prednison 0,05 g

Acid boric 3,0 g

Baza la 100,0 g

Gh. Suciu, N.Maier si colab. au exprimentat un unguent antiacneic pe baza de eritromicina in asociere cu alte substante active. Unguentul poseda o buna capacitate de cedare a antibioticului (90%) si buna conservare in timp. Unguentul a fost testat pe 100 persoane (40 femei si 50 barbati) cuprinse intre 18-22 ani, cu acnee papulopustuloasa, comedoniana, nodulara furunculoida cat si in seboree. Dupa un tratament de 10-12 zile, se remarca o reducere a fenomenelor inflamatorii lezionale si perilezionale, amendarea fenomenului de pustulizare, reducerea formatiunilor chistice sau nodulare, reducerea fluxului seboreic. Unguentul se aplica comod si este bine tolerat.

Neomicina, reprezinta unul dintre antibioticele specifice utilizate in terapia locala. Ea se asociaza cu alte substante specifice terapiei antiacneice.

Sulf precipitat 10,0 g

Acid salicilic 1,0 g

Rezorcinol 2,0 g

Neomicina sulfat 1,0 g

Hidrocortizon Vf

Tween 80 5,0 g

Alcool

Apa dist. aa 50,0 g