UNGUENTE ANTIMICOTICE

UNGUENTE ANTIMICOTICE

Fungii sunt ciuperci microscopice, uni sau pluricelulare, apartinand regnului vgetal si fiind lipsite de clorofila. Se hranesc prin absortie. Se multiplica asexuat sau sexuat.

Dupa aspectul microscopic, fungii sunt levuri (drojdii), unicelulare, uneori filamentoase, cu reproducere asexuata, prin inmugurire; mucegiuri pluricelulare, fialmentoase, saprofite sau parazite, cu multiplicare asexuata sau sexuata.

Micozele, afectiunu datorate infectiei cu ciuperci patogene, pot avea diferite localizari:

Micoze superficiale:

- dermato, sau epidermomicoze - foliculare, localizate pe zonele cu par dar si in pielea gabra sau unghii.

Micoze profunde

In mod curent ele sunt produse de diferite specii de Candida, Aspergillus, Mucor, Cryptococcus neoformans.

2. Baze farmacodinamice

Substantele din aceasta grupa sunt capabile sa impiedice multiplicarea ciupercilor patogene sau sa le omoare. Unele sunt nocive pentru macroorganism, putand fi administrate numai local, in micoze cu localizare cutanata cat si in general.

3. Clasificare antimicoticelor

a). Dupa structura chimica, se impart in:

Derivati de imidazol: clotrimazol, miconazol, econazol, ketoconazol, bifonazol, sulconazol.

Antibiotice : griseofulvina, macrolide polienice, nistatin.

Antimetaboliti: flucitozina.

Alte structuri: buclosamida, hexetitidina, acizi grasi, fluconazol.

b). Dupa agentul patogen se cunosc candidoze superficiale clotrimazol, nistatin ( econazol, miconazol, natamicina) si dermatomicoze locale: clotrimazol, miconazol si cele sistemice : griseofulvina.

c). Dupa modul de utilizare:

- exclusiv local: clotrimazol, econazol, bifonazol. In plus iodul, acidul salicilic, rezorcina si beta- naftol.

- exclusiv sistemic: griseofulvina, flucitozina.

- local si sistemic: celelate substante

Antifungicele de uz dermatologic sunt cele pentru uz topic: antibiotice, derivati de imidazol,si triazol si altele: griseofulvina, terbinafin, natamicina.

4. Unguente antimicotice

Pimafucin (natamicina)

Spectrul de actiune este asemanator nistatinei, plus actioneaza pe Trichomonas vaginalis. Este indicata local, piele si unghii, sub forma de crema 2%. Lotiunea este indicata in otomicoze sau otite externe, in candidoza pielii. Natamicina o gasim in farmacii in ,, Pimafucin" crema, natamicina 20mg/g si excipienti: cetral v, ceara de cetilesteri, alcool cetostearilic, laurisulfat de sodiu, para-hidrobenzoat de benzil, propilenglicol si apa distilata. Pimafucin crema este indicat in infectii interdigitale produse de Candida albicans si late microorganisme sensibile la natamicina. Pimafucin crema poate produce iritatie si senzatie de arsura la locul administrarii.

DCI: Natamicina

DC: Pimafucin crema , lotiune, ovule vaginale, tablete orale.

Indicatii: Pimafucin crema este indicat in infectii ale pielii, unghiilor, intertrigo,infectia interdigitala, in rush-ul scutecelor, etc.

Pimafucin lotiune indicat in : stomatita micotica a nou-nascutului si adultului; in stomatita datorata unei proteze dentare necorespunzatoare; in candidozele aparute in urma unui tratament prelungit cu antibiotice; in candidoza faringelui si laringelui; in otomicoze sau otite externe; in candidoza unghiilor si a pileii.

Pimafucin ovule vaginale indicate in vaginita provocata de Candida albicans;

Pimafucin tablete orale indicate in : candidoza intestinala.

Mod de administrare

Pimafucin crema: 1-3 aplicari /zi , pe zona afectata;

Pimafucin lotiune :1mlx4-6 ori/zi cu ajutorul pipetei pe zona afectata;

Pimafucin ovule : 1 ovul /zi , seara la culcare timp de 3-6 zile.

Clotrimazol crema 1%

Spectrul de actiune al clotrimazolului cuprinde Epidemaphzton, Mycrosporum, tropXton, Coccidioides imitis, Histoplasma Capsulatum, Aspergillus, Candida. Mai putin sensibili sunt Cryptococcus, Malassezia furfur, Sporotr Are in compozitie clotimazol 1g si excipienti: alcool cetilic, vaselina alba, polisorbat 80, glicerol, p-hidroxibenzoat de metil.

Clotrimazolul este un derivat de imidazol cu spectrul larg, indicat in: micoze cutanate, eritrisma, tinea cruris, pitiriasis versicolor, dermatofitii foliculare, in onicomicoze, otomicoze.

Crema se aplica local de 2-3 ori /zi, dupa spalarea si uscarea zonei afectate (de preferinta cu un sapun cu ph alcalin). Durata terapiei este de 1-3 saptamani pentru Pitiriasis versicolor si de de 2-4 saptamani pentru celelate dematomicoze. Clotrimazolul provoaca uneori la locul de aplicare, fenomene de iritatie, eritem, prurit, senzatie de arsura. Nu se administreaza copiilor sun 5ani si cu precautie la femeile insarcinate si la cele care alapteaza. Clotrimazolul crema este produs si de Bayer sub denumirea de ,,Canesten".

DCI: Clotrimazol

DC: Canesten, Candistan, Clotrimazol, Inazol;

Fungicid cu spectrul larg (tratamentul pielii si mucoaselor provocate de dermatofiti, mucegaiuri, levuri si microorganisme).

Clotrimazolul penetreaza straturile afectate ale pielii si ataca fungii

I Indicat in epidermo-micoze, sub forma de crème, lotiuni, solutii, sprayuri, concentratii de1%, aplicatii locale de 2/zi timp de 7 zile.

Candidoze vaginale : aplicatii pe zona afectata 1-3 ori /zi.

Zona afectata trebuie spalata si uscata inaintea fiecarei aplicatii

Combinatii: Metronidazol (500mg) si Clotrimazol( 100mg)

DC: Meclon , ovule

Indicatii: cervico-vaginite si vulvo-vaginite cauzate de Trichomonas vaginalis si Candida, Candida +germeni;

Mod de administrare: 1 supozitor intravaginal /zi, utilizind si solutia pentru spalaturi vaginale- Meclon 1000.

Miconazolul

Miconazolul crema 2% este indicat in :

Infectii fungice provocate de dermatofiti;

Infectii fungice ale unghiilor;

Infectii fungice ale mainilor si picioarelor;

Infectii fungice ale aparatului genital;

Infectii fungice ale aparatului genital;

Infectii fungice ale pielii( Paratrium)

Pitiriasis versicolor

Erythrasma

Otomicoze

Miconazolul are o absortie redusa dupa aplicare pe piele si mucoase .

DCI : Miconazol

DC: Gynozol ( compozitie, miconazol nitrat 400mg) ;

Indicatii: in infectii vaginale si vulvovaginale cauzate de Candida albicans sau alte specii de Candida.

Mod de administrare: 1ovul ( 400mg) /zi, seara la culcare timp de 3zile consecutiv.

Alte denumiri comerciale : ,,Mycoheal ovule", ,,Medacter crema 2%", ,, Miconal Ecobi crema 2%, ,, Micotop gel 2%".

Econazol

Econazolul nu se absoarbe prin piele si mucoasa vaginala. Este indicat in candidoze,pitiriazis versicolor, epidermofitie, tricofitie.

Denumirea comerciala a econazolului este ,, Amicel, crema 1%".

Isoconazol

Isoconazolul este eun fungicid pentru: Ticophyton, Epidermatophyton, Candida, Pityrosporum, Aspergilius si bactericid pentru stafilococ si streptococ. Isoconazolul este indicat in infectii fungice superficilae ale pielii, ale mainilor, spatiilor interdigitale, ale regiunii inghinale si genitale, in eritrasma si pitiriazis versicolor.

Denumiri comerciale : ,, Izocon", cremaa 1%, ,,Travogen" crema 1%.

Travogenul se aplica o data pe zi in zona afectata. Terapia locala se continua peoperoada de inca 2-3 sapatamani si uneori patru saptamani, in special in infectiile spatiilor inerdigitale.

Ketoconazolul

Ketoconazolul este un agent antifungic sintetic cu spectru larg. Ketoconazolul este un derivat sintetic de inidazol dioxolon, cu o puternica actiune si impotriva levurilor.

Efectul sau este foarte pronuntat asupra pityrosporum.

DCI: Ketoconazol

DC: Nizoral, crema, comprimate, sampon.

Nizoralul contine 20mg ketoconazol, iar ca excipenti se folosesc: propilenglicol, alcool, cetolic, sorbitolstearat, polisorbat, izopropil miristat, sulfit de sodiu si apa purificata.

Ketoconazolul, un derivat sintetic de imidazol dioxolon, are oputernica actiune antimicotica si micosporum cat si impotriva levurilor. Are efect pronuntat asupra pityrosporum. Crema actioneaza foarte rapid asupra pruritului, care este intalnit in mod curent in dermatofitoze si infectii fungic, ca si in afectiuni ale pielii asociate cu prezenta de pityrosporum. Nizoral crema este indicat pentru tratamentul topic al infectiilor pielii cu dermatofiti, de asemenea indicat in tratamentul dermatitei seboreice, o afectiune a pileii asociata cu prezenta pityrosporum ovale.se administreaza in candidoze cutanate o data pe zi, in functie de severitatea infectiei. Tratamentul trebuie continuat o perioada suficienta, cel putin cateva zile dupa disparitia tuturor simptomelor. Terbuie avute in vedere masuri generale de igiena pentru combaterea surselor de infectare sau reinfectare. Durata uzuala de tratament este de 3-4 saptamani in Tinea versicolor, de 2-3 saptamani in infectiile fungice, de 2-4 saptamani in Tinea cruris, de 3-4 saptamani in Tinea corporis, de 4-6 saptamani in Ttinea pedis. Durata uzuala de tratament in dermatita seboreica este de 2-4 saptamani, iar pentru terapia de intretinere se administreaza 1-2 pe saptamana.

Indicatii: infectii ale pielii, parului si unghiilor, onicomicoze, micoze ale tractului gastro- intestinal,candidoze vaginale.

Mod de administrare: in timpul meselor.

Infectii ale pielii - 200mg/zi, timp de aprox.4 saptamini.

Candidoze vaginale -400mg ( 2cpr.)/zi, timp de 5 zile;

Bifonazol

Bifonazolul este un derivat imidazolic si are un spectru larg antimicotic, care iclude dermatifiti, levuri, aspergillus si alti fungi cum ar fi Malasseria furfur. Este activ deasemenea pe Corznobacterium minutissimum.

Este indicat in infectii cutanate ce dermatofiti, Pityriazis versicolor, Candida. Profilactic, folosit impotriva micozelor inerdigitale in pudre 1% Eritrasma. Ca reactie adversa poate produce prurit, senzatie de arsura. Se administreaza sub forma de aplicatii locale, o data pe zi, timp de 2-4 saptamani. Actioneaza in micoze ale piciorului, ,, picior de atlet", timp de 3 saptamani. In micozele trunchiului, mainilor si pliurilor cutanate, 2-3 saptamani.

Ca substanta activa, se gaseste in ,, Biayol" crema 1%, ,, Mycospor" crema 1%.

Fenticonazol

Fenticonazolul este activ impotriva dermatofitilor patogeni si Candidei albicans. Este indicat in:

candidoze ( intertrigo, genito-crurale, anale, perianale, onixis, peronixis);

dermatofitii ale pielii glabre, inertrigo genital si crural al degetelor;

Pityriazis versicolor.

Ca si reactie adversa poate produce senzatie de arsura si prurit.

Se administreaza dupa toaleta locala si uscarea zonei, 1-2 aplicatii /zi, timp de 2-3 saptamani, in dermatifitii ale pielii glabre si plicilor, de 2-4 saptamani in Pityriazis.

DCI: Fenticonazolum

DC: Lomexin

Mod de prezentare: ovule 200mg, 600 mg, 1g. Crema vaginala 2%.

Indicatii: ovule - candidoze geniatle suprainfectate sau neinfectate cu bacterii g pozitive. Crema - candidoze cutanate, inertrigo ( genito-crural, anal, perianal, onyxis, perionyxis, dermatofitii ale pielii glabre, pitiriazis versicolor).

Mod de administrare: ovule- 600mg la culcare, doza unica. Crema - 1-2 aplicatii/zi

Serticonazol

Serticonazol este un antifungic imidazolic, indicat in candidoza, dematofitii, vulvita. Serticonazolul se administreaza o data pe zi, dupa spalarea cu sapun neutru sau alcalin si uscarea locala, aplicarea relizandu-se pe leziune. Durata tratamentului este de 21 zile in tulburari dermatologice si 8 zile in cele ginecologice, uneori mai mult.

Denumirea comerciala a serticonazolului este Zalain crema 2%.

Indicat in tratamentul topic al ,, tinea pedis interdigitale", la adulti si copii mai mari de 12 ani. Se aplica de 2 ori /zi, timp de 4 saptamani.

Flutrimazol

Flutrimazolul este un derivat imidazolic cu efecte antifungice similare fluconazolului. Ca denumire comerciala se cunoaste ,, Micetal" crema 1% sau gel 1%.

5. Alte antifungice

DCI: Fluconazol

DC: Diflucan cps.

Indicatii: criptococoze ( meningita criptococica) , candidoze sistemice, candidoze ale mucoaselor,candidoze vaginale.

Mod de administrare: candidoza digestiva superioara, initial 200mg P.O., apoi 100mg/zi;

Candidoza severa, - P.O. 400mg. initial, apoi 200mg cel putin 4 saptamani.

La copii se administreaza 3-6mg/kg/zi.

Alte medicamente continind fluconazol: Diflazon, Fluconazol

DCI : Metronidazol

DC: Flagyl ovule

Indicatii : tratamentul curativ al infectiilor medico-chirurgicale cu germeni anaerobi sensibili , ambiaza severa cu localizare intestinala si hepatica, vaginite nespecifice, lambliaza, trichomoniaza urogenitala.

DCI: Griseofulvinum

DC: Griseofulvin cpr.

Antibiotic fungistatic

Indicatii: Dermatofitii ale regiunilor paroase ale pielii capului si fetei, dematofitii ale unghiilor.

Mod de administrare: adulti- 500mg/zi( 1 cpr. de 4/zi) timp de 4 saptamani, pentru micozele superficiale si 6-8 luni in onicomicoze ale degetelor miinii, 12-18 luni onicomicoze ale degetelor picioarelor.Copii 10mg/kg/zi dupa varsta.

DCI : Nitrat de econazol si triamcinolon- acetonid

DC: Pervisone crema, unguent.

Indicat in: eczeme, dermatoze inflamatorii cu infectie micotica si/sau bacteriana. Este indicat mai ales in tratamentul dermatozelor umede, supurative

Mod de administrare: aplicatii locale pe zona afectata de 2/zi ( dimineata si seara), nu mai mult de 3-4 saptamani.

DCI: Terbinafin

DC: Lamisil, crema 1%

Terbinafina este o alilamina cu spectrul larg de actiune antifungica. In concentratii mici, terbinafina are efect fungicid asupra dermatofitilor (ciupercilor si anumitor fungi dimorfici). Actiunea impotriva levurilor este fungicida sau fungistatica in functie de specie. Terbinafina intervine in mod specific in biosinteza steroidului fungic intr-o faza precoce. Aceasta duce la o deficienta de ergosterol si la o acumulare intracelulara avand ca rezultat moartea celulei fungice. Terbinafina actioneaza prin inhibarea scualen epoxidazei din membrana celulei fungice. Este indicata in infectii fungice ale pielii produse de levuri, in special din genul candida, ( ex. candida albicans), pitiriazis versicolor. Pentru tratamentul afectiunilor severe se poate asocia tratamentul topic cu tratamentul sistemic.

Lamisil crema 1%, contine pe langa terbinafina hidroclorica 10mg-1g crema si excipienti : hidroxid de sodiu, benyil alcool monosorbilan, cetilpalmitat, cetilalcool, stearilalcool, polisorbat 60,, isopropil miristat, apa demineralizata. Lamisil crema poate fi aplicat o data sau de doua ori pe zi, pe pielea spalata si uscata in prelabil. Se ridica in strat subtire pe pielea lezata si pe zona inconjuratoare si se maseaza usor. In cazul infectiilor submamare, interdigitale, inghinale, zona tratata poate fi acoperita cu tifon, in special noaptea.

Lamisil crema, poate fi aplicat o data pe zi, pe pielea spalata si uscata in prelabil. Se aplica in strat subtire pe pielea lezata si pe zona inconjuratoare si se maseaza usor. In cazul infectiilor submamare, interdigitale, intergluteale, inghinale, zona tratata poate fi acoperita cu tifon, in special noaptea. Durata medie a tratamentului este de: 1-2 saptamani, in Tinea corporis cruris, in Tinea peolis este de 2-4 saptamani.

Disparitia simptomelor clinice se produce de obicei in citeva zile. Administrarea inconsecventa sau intreruperea prematura a tartamentului creeaza riscul recurentei. Terbinafina nu influenteza metabolismul hormonal sau al altor medicamente.

Tolnaftat

Tolnaftatul este un fungicid activ fata de dermatofiti, apartinand genurilor Tricophyton, Micosporum si Epidermophyton. Spectrul sau de activitate cuprinde si agentul etiologic al Pitiriazisului versicolor. Substanta activa, tolnaftat se gaseste in

,, Miconaft" crema 1%.

Miconaftul are in compozitie: 1,00 tolnaftat: excipienti pana la 100g (glicerina, propilenglicol, acid stearic, ulei de parafina, lanolina anhidra, carbopol 940, trietanilamina, colesterol, nipagin, nipasol, apa distilata). Miconaftul este indicat in:

deramatofitiile pielii glabre si epidermofitii: Tinea pedis sau Epidermophitii ale pielii;

in boala atletilor ( picior de atlet), deoarece apare in spatiile inerdigitale, digital - palntare, pe laba piciorului.

Tinea cruris sau epidermofitia genitocrurala, localizata pe partea superioara a fetei interne a coapsei.

Tinea circinata corporis, numita si herpes circinat, localizata pielea glabra a trunchiului si membrelor neparoase ale fetei. Tratamentul sistemic, in acest caz, este inutil.

Tinea Unguinum sau onicomicoze dermatofitice ( onicodermatofitoze) reprezinta invazia patului unghiilor cu specii de dermatofiti. Tratamentul sistemic asociat este obligatoriu.

Pitiriazis versicolor: crema se aplica in start subtire, pe zona afectata a pielii si in zona perizionala, dupa o spalare si uscare atenta a leziunilor. Se repeta aplicatia de 2-3 / zi. In cazul onicomicozelor se poate dovedi necesara indepartarea unghiilor bolnave, deoarece antifungicele locale patrund foarte greu in lamele unghiale, durata tratamentului variaza in functie de indicatie. Ea este in general de cateva saptamani. Tratamentul trebuie continuat cateva zile dupa vindecarea aparenta, putem astfel evita recidivele.

TOLCICLATUL

Tolciclatul este activ fata de Epidermophyton, Microsporum, Mallaseria furfur.

Tolciclatul este substanta activa care se gaseste in Tolmicen crema 1%.

Tolmicenul crema 1% se aplica local o data pe zi.

NAFTIFINUL

Reprezinta substanta activa care se gaseste in ,,Exoderil" crema 1%. Naftifina actioneaza impotriva dermatofitilor ( de tip Tricophyton, Microsporum, Epidermophiton), a levurilor ( de tip Candida, Pitiriazis versicolor), a fungilor ( specii de Aspergillus), si alte ciuperci.

Pentru tipurile de aspergillus, naftifina este fungicid in vitro. Pentru levuri este fungicid sau fungistatic, functie de nise.

Exoderil crema contine: clorhidrat de naftifina, alcool benzilic, conservant. Pe langa activitatea antimocotica, Exoderilul, mai poseda si o activitate antibacteriana asupra germenilor de tip gram negativ, care acompaniaza in mod normal micozele. Clinic, Exoderilul prezinta o activitate antiinflamatoare intrinseca, care determina rapod o reducere semnificativa a inflamatiei si in special, a pruritului. Datorita capacitatii bune de penetrare si a persistentei sale de lunga durata, in diferitele straturi ale pielii, la o concentratie antimicotica eficienta, Exoderil crema este indicat in tratamentele locale, sub forma de aplicatii o data pe zi, exclusiv pe piele sau unghii.

Exoderil crema este indicat in :

micoze ale pielii sau pliurilor cutanate ( tinea pedis);

micoze ale unghiilor ( onicomicoze);

infectii cu Candida ale pielii;

pitiriazis versicolor ;

dermatomicoze cu sau fara prurit;

Se aplica o data pe zi, in zona infectata si in vecinatate, dupa ce aceasta a fost curatata atent. Pentru a preveni infectiile recurente, se continua tratamentul cu Exoderil crema. Pot apare semne de iritatie locala (cum ar fi senzatia de uscaciune, aparitia eritemului, precum si cresterea temperaturii locale). Efectele secundare sunt reversibile in toate cazurile si nu necesita oprirea tratamentului.