NEUROLEPTICELE

medicamente care influenteaza selectiv procesele psihice (cognitive, afective, volitionale), avand marcate proprietati antipsihotice.

au efecte farmacodinamice multiple.

Sedarea - diferita calitativ de cea produsa de sedative-tranchilizante-hipnotice: incetinire psihomotorie, torpoare, somnolenta, deprimarea reactivitatii, indiferenta afectiva, cu mentinerea functiilor intelectuale, usoara lentoare in vorbire.

Ameliorarea agitatii si anxietatii la bolnavii psihotici.

Intensitatea efectului sedativ variaza cu preparatul folosit, fiind importanta la neurolepticele sedative.

Efectul antipsihotic - diminuarea progresiva a unor manifestari psihotice (halucinatii, delir, autism): utilizari clinice in schizofrenie, paranoia, manie.

Deprimarea sistemului nervos vegetativ - la nivel central si periferic, intensitatea depinde de preparat. Majoritatea blocheaza receptorii α periferici si inhiba simpaticul central, determinand hipotensiune ortostatica si congestie nazala. Efectele anticolinergice periferice si/sau centrale determina uscaciunea gurii, tulburari de vedere, cresterea presiunii intraoculare, constipatie, mictiune dificila, tahicardie.

Efectul antivomitiv - prin deprimarea zonei chemocentrale declansatoare a vomei din bulb la doze inferioare celor administrate pentru efectul antipsihotic.

Influentarea activitatii endocrine - cresterea secretiei de prolactina (ginecomastie, galactoree, scaderea potentei sexuale masculine).

Influentarea activitatii extrapiramidale - mai pronuntata la neurolepticele incisive, cu potenta mare (pot apare: fenomene parkinsoniforme, acatisie, reactii distonice acute, diskinezii tardive), considerata efect advers.

Mecanism de actiune - inhibitia unor sisteme dopaminergice din creier. Neurolepticele se leaga specific de receptorii dopaminergici D2, influentarea receptorilor D1 este variabila. Efectul antipsihotic este consecinta blocarii dopaminergice in sistemul limbic si in structurile temporale si prefrontale. Tulburarile motorii se datoresc interferarii sistemului dopaminergic nigrostriat, cu inlaturarea controlului inhibitor asupra unor neuroni colinergici din corpii striati. Sindromul vegetativ si endocrin se datoreste actiunii blocante dopaminergice la nivelul hipotalamusului.

Clasificare - cu potenta mica, cu potenta mare; dupa structura chimica.

Indicatii - schizofrenie (combaterea manifestarilor acute si in tratamentul de fond), ca antivomitive (doze mici de neuroleptice sedative).

Reactii secundare - manifestari vegetative, tulburari extrapiramidale, accidente alergice, agraveaza parkinsonul si epilepsia.

Contraindicatii - coma barbiturica sau etilica, glaucom cu unghi inchis, adenom de prostata, ateroscleroza avansata, accidente cerebrovasculare in antecedente, afectiuni cardiovasculare severe, insuficianta hepatica sau renala severa, sarcina (mai ales in primul trimestru), alaptare.

NEUROLEPTICE FENOTIAZINICE

- toate aceste neuroleptice au proprietati asemanatoare, diferentele in spectrul farmacodinamic sunt legate de structura chimica, existand trei grupe de neuroleptice fenotiazinice:

cu catena laterala alifatica - au spectru farmacodinamic larg, dar intensitatea efectelor este moderata. Au un puternic efect sedativ, de aceea se mai numesc neuroleptice sedative. Au proprietati α-blocante puternice (hipotensiune ortostatica).

Reprezentanti: CLORPROMAZINA, LEVOMEPROMAZINA.

Cu nucleu piperidinic - potenta medie, sunt active in doze relativ mari. Determina rareori tulburari extrapiramidale si alte efecte neurologice nedorite. TIORIDAZINA - are efecte sedative marcate, este anxiolitic, efecte antipsihotice slabe, tulburari motorii si efecte vegetative putin exprimate.

Cu nucleu piperazinic - sunt neurolepticele majore, foarte active ca antipsihotice, eficace in doze mici. Nu au efect sedativ si provoaca frecvent tulburari extrapiramidale, sunt denumite dezinhibitorii sau incisive.

NEUROLEPTICE TIOXANTENICE - CLORPROTIXEN

NEUROLEPTICE BUTIROFENONE

Haloperidolul - neuroleptic major, cu potenta mare

Proprietati antipsihotice marcate, activitate antihalucinatorie si antimaniacala maxime.

Efectul sedativ este moderat.

Este un antiemetic puternic.

Determina frecvent tulburari motorii intense si efecte vegetativolitice minore.

Altele: Trifluperidolul, Pimozidul, Fluspirilen.

ALTI COMPUSI DE SINTEZA

Loxapina, Clotiapina, Clozapina.