SUBSTANTE EXCITANTE ALE SISTEMULUI NERVOS CENTRAL

SUBSTANTE EXCITANTE ALE SISTEMULUI NERVOS CENTRAL

Substantele medicamentoase din aceasta grupa au actiune excitanta asupra nevraxului, iar dupa aceea se instaleaza o perioada de depresiune. Unele dintre ele actioneaza predominant asupra encefalului (cafeina, pentetrazolul), altele asupra bulbului rahidian (camforul si lobelina), iar altele asupra maduvei spinarii (stricnina). In caz de supradozare substantele excitante ale sistemului nervos central sunt toxice si produc convulsii, epuizare si unoeri chiar paralizii care duc la exitus. In doze terapeutice aceste substante  restaureraza functiile slabite ale centrilor nervosi foarte importanti pentru organism, motiv pentru care se mai numesc si analeptice cardiovasculare si respiratorii (analepsis=restaurare, restabilire) sau cardioexcitante.

Cafeina (Teina, Guaranina) este 1,3,7-trimetilxantina si este oficinala. Se prezinta sub forma de cristale albe aciculare si matasoase sau de pulbere cristalina alba, eflorescenta, fara miros, cu gust amar. Este solubila 1:60 in apa si se pastreaza la Separanda. Este incompatibila cu iodul, iodurile si taninul. Se gaseste sub forma de alcaloid in semintele de cafea Coffea arabica din familia Rubiaceae, in frunzele de ceai Thea sinensis din familia Theaceae, in semintele de cola Cola ninitida. Se poate obtine si pe cale sintetica. Pentru ai creste solubilitatea in apa se asociaza in parti egale cu benzoat de Na si rezulta Coffeinum et Natrii benzoas, oficinala, cu acid salicilic si rezulta Coffeinum et natrii salicylas sau cu acidul citric si rezulta Coffeinum et Acidum citricum. Cafeina se absoarbe bine din tractusul digestiv si produce efect farmacodinamic rapid si de scurta durata. Dupa inoculare pe cale subcutanata sau intramusculara efectul farmacodinamic este de asemenea rapid si de scurta durata. In organism se demetileaza rapid si se elimina in cea mai mare parte prin urina sub forma de uree. Efectul farmacodinamic se manifesta prin cresterea excitabilitatii neuronilor din scoarta cerebrala inmbunatatind astfel functiile senzoriale. Efectul este mai evident atunci cand sistemul nervos central este depresat. In caz de surmenaj induce efecte inverse (paradoxale). Cafeina excita, de asemenea, si centrii respirator, vasomotor si vagal cand sunt depresati. In doze mai mari excita si neuronii din maduva spinarii crescand activitatea reflexa a acesteia. La doze toxice se constata aparitia convulsiilor. Determina stimularea musculaturii striate din tot organismul si inlatura senzatia de oboseala muschii se contracta mai puternic si complet. Datorita stimularii centrului respirator depresat creste ventilatia pulmonara (tahipnee) si se imbunatatesc schimburile de gaze. Pe de o parte cafeina actioneaza stimulent asupra miocardului si creste cronotropia, ionotropia, batmotropia si dromotropia, iar pe de alta parte stimuleaza centrul vagal prin inhibarea colinesterazei si determina bradicardie. De retinut ca in urma actiunii cafeinei asupra aparatului cardiovascular debitul cardiac creste. In teritoriul splahnic produce vasoconstrictie, iar in vasle sanguine periferice, cerebrale, renale si coronare vasodilatatie. La doze mai mari de cafeina se poate produce vasoconstrictie in teritoriul renal si de aceea este considerata un diuretic infidel.

Administrata per os cafeina creste functiile secretomotorii gastrointestinale si actioneaza ca antispasmodic fata de musculatura neteda intestinala. Are actiune antispasmodica si asupra musculaturii netede bronhice avand actiune benefica in tratamentul astmului bronhic. Intoxicatiile cu cafeina se manifesta prin stare de neliniste, hiperreflectivitate, palpitatii si chiar oprirea cordului in sistola.

In practica medicala cafeina se utilizeaza ca analeptic cardiovascular si respirator la animalele epuizate in cursul unor boli infectioase sau dupa eforturi mari etc. in doza de 2-8g/animal la animnalele mari si de 0,1-0,5g/animal la caine. Se comercializeaza sub forma de cafeina natrium benzoica in fiole a 1ml solutie 25% 8uz uman) si fiole a 5ml solutie 25% (uz veterinar). In stari grave (colaps) se injecteaza intravenos in doza de 5g in 40 ml apa distilata/animal la animalele mari de 3-4 ori pe zi.

Camforul. In comparatie cu cafeina camforul creste mai mult amplitudinea miscarilor respiratorii si mai putin ritmicitatea respiratiei. Efectul farmacodinamic asupra cordului si respiratiei apare la aproximativ 15 minute dupa inocularea pe cale subcutanata sau intramusculara si dureaza cateva ore. Camforul stimuleaza centrul vasomotor depresat, creste travaliul cardiac si presiunea sanguina scazuta revine la normal. Camforul are si actiune antifebrila (in caz de hipertermie) prin vasodilatatia periferica si transpiratia pe care o produce. Camforul este putin toxic pentru organism. Se elimina pe cale renala si determina diureza si prin glandele bronhice si determina expectoratie. La animalele mari se administreaza per os sub forma de ulei camforat 20% in doza de 10-60g/animal de 2-3 ori/zi, iar la caine 10% 1-3ml/animal de 2-3 ori/zi. In tratamentul sindromului de colici se injecteaza intravenos ulei camforat 20% 3-5 ml la animalele mari. Prezinta dezavantajul ca imprima miros carnii.

Pentetrazol (Pentazol, Cardiazol) in doze mici are actiune stimulanta asupra sistemului nervos central, aparatului cardiovascular si respirator. De retinut ca este un bun antagonist fata de hipnotice si narcotice animalele trezindu-se practic instantaneu. In doze mari administrat pe cale intravenoasa provoaca stari de convulsie clonica. Se inactiveaza repede in organism si de aceea administrarea trebuie sa se repete la 1-2 ore. Se comercializeaza sub forma de solutie 10% in fiole de 5 sau 10 ml si se administreaza intramuscular, subcutanat, intravenos sau per os. Din solutia 10% se administreaza 5-20ml la animalele mari, 2-5ml la cele mijlocii si 0,2-0,5ml la cele mici.

Stricnina este un alcaloid care se gaseste alaturi de brucina si vomicina in semintele diferitelor specii de Strychnos: S. nux vomica, S.ignatii etc. Stricnina sulfurica se prezinta ca o pulbere cristalina alba, sau cristale albe sau incolore, fara miros, cu gust foarte amar (toxic), putin solubila in apa (1:40) si se pastreaza la Venena. In organism se inactiveaza partial, mai ales in ficat si se elimina lent. O doza terapeutica se elimina in 2-3 zile dupa administrare. De aceea doza terapeutica se repeta numai dupa 2-3 zile in caz contrar apare sigur intoxicatia urmata de moarte.

In doza terapeutica stricnina are actiune neurostimulanta, determina excitatie nervoasa moderata, hiperestezie senzoriala si hiperreflectivitate (reflexe mai prompte si mai energice). Stimuleaza cortexul, activitatea cardiaca si respiratorie si creste presiunea sangelui. Stricnina actionmeaza in special asupra neuronilor intercalari din maduva spinarii. Prin stimularea centrului vasomotor se produce vasoconstrictia in teritoriul splhnic si vasodilatatia periferica, cerebrala si coronara si creste presiunea sangelui in patul vascular.

Dozele mari sau administrarea unor doze terapeutice la intervale mai mici de 2-3 zile (cumulare) determina incetinirea si apoi oprirea cordului in diastola. Intoxicatia cu stricnina se combate prin asigurarea linistii animalului si prin anihilarea convulsiilor care sunt foarte dureroase. Antidotul de predilectie este cloralhidratul administrat pe cale intraperitoneala. Ar fi ideal de administrat pe cale intravenoasa sau in perfuzie dar datorita contractiilor convulsive este mai greu de realizat.Stricnina din stomac se indeparteaza prin spalaturi gastrice cu suspensie apoasa de carbune medicinal sau cu solutie Lugol diluata 1:2 in apa.

In practica medicala se utilizeaza pentru stimularea marilor functii in cursul bolilor infectioase si neinfectioase, pentru cresterea tonusului muscular (este cel mai indicat in tratamentul parezelor si paraliziilor), in tratamentul intoxicatiilor cu substante depresoare ale SNC (exclusiv cele cu morfina), ca ruminator in atonii ale prestomacelor la rumegatoare, imbunatateste si schimburile nutritive. Se comercializeaza sub forma de solutii injectabile 1%, 1, 2 si 4 in fiole de 1 ml (uz uman) si fiole a 10ml 1 si a 5ml 1% (uz veterinar).

Se administreaza pe cale subcutanata in doza de 0,0001g/Kg eventual divizata in cursul unei zile. De retinut ca doza se repeta la 2-3 zile. Trebuie mare atentie la citire concentratiei inscrise pe fiola. Ca ruminator stricnina intra in compozitia preparatului Ruminol. Pentru uciderea cainilor vagabonzi s-au folosit pilule cu stricnina care contineau 0,1g substanta activa/pilula. Aceste pilule se pastrau la Venena si se tinea o evidenta stricta a lor.