TETRACICLINELE

TETRACICLINELE

Sunt un grup de AB inrudite structural si avand activitatea anti-microbiana asemanatoare. Diferentele dintre compusii grupului privesc caracteristicile farmacocinetice si intensitatea efectelor adverse. Tetraciclinele sunt AB bacteriostatice cu spectru foarte larg care include, pe langa germenii gram-negativi si gram-pozitivi, unele protozoare (tricho-monas, amoeba) si virusuri mari. Nu sunt active fata de stafilococi, piocianic, proteus. Rezistenta se instaleaza lent, este incrucisata in cadrul grupului si, pentru unii bacili gram-negativi, si cu Cloramfenicolul. Datorita utilizarii abuzive, in prezent multe tulpini au devenit rezistente, mai ales germeni ,,de spital'.

Antibioticele din clasa tetraciclinelor se obtin prin fermentarea in profunzime a tulpinilor de streptomyces aureofacines.

Structura :

tetraciclinele au structura hidronaftacenului, cuprinzand patru inele benzenice condensate 

Tipuri de tetracicline, in functie de radicalii R1 R2 si R3

Tabel 2.5.1

Tetraciclina

Este principalul reprezentant al grupului, cu cea mai larga utilizare terapeutica.

Absorbtia digestiva este buna dar poate fi mult redusa prin formarea unor compusi neabsorbabili cu ionii de calciu, magneziu, fier sau aluminiu din preparatele antiacide, medicamentele cu fier sau alimentele lactate.

Cantitatea de AB ramasa in intestin este activa din punct de vedere al efectului antibacterian si se elimina prin fecale modificand flora bacteriana locala. Tetraciclina difuzeaza bine in tesururi, cu exceptia SNC, globului ocular LCR. Se concentreaza in ficat, se elimina prin bila si reintra partial in circuitul entero-hepatic. Strabate bariera placentara si trece in laptele matern, se depoziteaza in oase si dinti prin complexele pe care le formeaza cu calciul.

Se elimina renal; in insuficienta renala se acumuleaza, creste con-centratia plasmatica, si ca urmare pot aparea efecte toxice, mai ales hepatice.

Ca efecte adverse, Tetraciclina produce frecvent tulburari digestive (anorexie, greturi, varsaturi) prin actiune iritativa directa asupra tubului digestiv si prin dismicrobisme. Tetraciclina modifica flora intestinala, crescand numarul microorganismelor rezistente (levuri, stafilococi, proteus, piocianic), putand produce suprainfectii uneori foarte grave. Aceste dismicrobisme apar si in cazul administrarii injectabile, datorita eliminarii biliare sub forma activa.

Tulburarile hepatice apar mai ales in caz de supradozare, admi-nistrare i.v., insuficienta renala sau afectiuni hepatice preexistente.

Accidentele alergice sunt rare si in general lipsite de gravitate; sunt favorizate de aplicarea locala si terenul alergic. Tetraciclinele produc efecte adverse caracteristice in perioada de dezvoltare. Administrarea lor la gravide si la copii pana la 7 ani este contraindicata deoarece produce colorarea in galben a dintilor, ireversibila, insotita de hipoplazii dentare cu tendinta la carii. In doze mari pot intarzia cresterea, mai ales la prematuri si sugari.

Asocierea Tetraciclinei cu penicilinele este contraindicata, din cauza antagonizarii actiunii bactericide a Penicilinei prin impiedicarea inmultirii germenilor.

Tetraciclina este indicata in pneumonia atipica, infectiile biliare, tifos exantematic, holera, bruceloza, tularemie, trahom.

Se administreaza oral 2-4 g/zi, fractional la 4 sau 6 ore.

Se atrage atentia bolnavului ca minimum 2 ore si dupa administrarea Tetraciclinei sa nu manance alimente lactate sau sa ia medicamente continand fier, calciu, aluminiu sau magneziu, deoarece combinarea cu acesti ioni reduce mult absorbtia Tetraciclinei si creste riscul dismicro-bismelor.

laurtul, necesar pentru refacerea florei bacteriene normale, se va administra in intervalele dintre prize, cu aproximativ 2 ore inainte sau

dupa Tetraciclina.

Doxicilina (Vibramicina)

Are un efect prelungit (24 ore) si absorbtia sa digestiva nu este influentata de alimente. Se elimina in cea mai mare parte prin scaun sub forma inactiva, influentand foarte putin flora intestinala. Este de ales in perioadele acute ale bronsitelor cronice. Se administreaza oral, sub forma de capsule de 100 mg, 2 capsule in prima zi, apoi cate 1 capsula pe zi.