TRATAMENTUL ANTIBACTERIAN (ETIOLOGIC)

TRATAMENTUL ANTIBACTERIAN (ETIOLOGIC)

insumeaza toate masurile destinate anihilarii agentului patogen inclusiv a toxinelor elaborate de agentii infectiosi

primul antibiotic, Penicilina - Fleming, 1929-1930, care a observat efectul inhibitor al coloniilor de mucegai asupra dezvoltarii culturilor de germeni

bactericide - distrugerea bacteriana

bacteriostatice - stoparea procesului de multiplicare bacteriana

PRINCIPALELE CLASE DE ANTIBIOTICE

I. BETALACTAMINELE

Penicilina (1941) cel mai des folosita in zilele noastre

inelul betalactamic (dibactami, monobactami, tribactami)

PENICILINELE NATURALE

spectrul de actiune al Penicilinelor este legat de capacitatea de penetrare in celula bacteriei, inegala de la o specie la alta

Penicilina activa in vitro pe:

coci gram pozitivi (streptococi, pneumococi, streptococi anaerobi);

coci gram negativi (meningococi, gonococi);

bacili gram pozitivi:

aerobi (carbunos, difteric);

anaerobi (clostridiile tetani)

spirochetacee (treponema, leptospire, borelia).

Penicilina G:

doza: 50.000 U - 250.000 U/kgc/zi

fractionata in 2-3 prize, i.m., i.v.

eliminare renala

penetrabilitate inegala, excelenta in tractul respirator superior, inferior, nula in oase, articulatii, ochi, saliva, limfa

neurotoxica in doze mari

Penicilinele orale:

Penicilina V - administrare p.o. in absenta alimentelor

Penicilinele cu actiune prelungita:

Procain-penicilina

Benzantin-penicilina

Moldamin, Efitard

Penicilinele cu spectru largit:

1. Aminopenicilinele

Spectrul de actiune: tulpini nesecretorii de penicilinaze ale enterobacteriaceelor uzuale (Salmonella, Schigella, E. coli, Klebsiella, H. influenzae, Bordetella pertussis si parapertussis)

Ampicilina:

oral, parenteral

doze: 50-100 mg/kgc/zi

difuziune excelenta in tesuturi

resorbtie mai buna si rapida

neinfluentata de alimentatie

doza:

20-40 mg/kg/zi la copii

250-500 mg-4x/zi la adulti

2. Carboxipenicilinele

Carbenicilina:

activitate: Pseudomonas, Proteus, Enterobacter, Morganella, Providencia

Ticarcilina:

spectru asemanator, mai activa pe Pseudomonas

doza: 50mg g 200-mgkg/zi in infectii sistemice

c.       Ureidopenicilinele

Azlocilina

gram pozitivi, enterobacteriacee, Acinetobacter, Serratia marscescens

doza: 12-16g/zi la 6 ore

Mezlocilina:

50mg/kg/zi

Piperacilina:

activa: piocianic, Proteus

Tazobactam = Tazocilina (Tazocin)

doza:

50-100mg/kgc/zi

200-350mg/kg/zi

4. Amino-penicilinele

Mecilinam

Pirmecilinam

activa: E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus

administrare: oral, parenteral: 200-600mg 3x/zi

5. Penicilinele asociate cu inhibitori naturali de betalactamaze

Augmentin (Amoxicilina cu acid clavulanic)

Timentin (Ticarcilina cu Sulbactam)

Unasyn (Ampicilina cu Sulbactam)

Tazocilina (Piperacilina cu Tazobactam)

Augmentin:

actiune: H. Influenzae, Branhmanella (infectii respiratorii)

doza: 30-50mg/kgc/zi 2-3 adm

Timentinul:

activ in infectiile genitourinare, abdominale, pelviene

gram negativ

doza: 3,1gr la 6 ore

Tazobactamul:

difuzeaza excelent LCR, bacili gram negativi

6. Carbapenemele:

Tienamicina + Cilastatin Tienam

inactiva pe SAMR, Pseudomonas

doza: 15-25mg/kg/zi, iv. La 8 ore

Meronem:

mai activ decat anteriorul pe piocianic, penetrare antibacteriana mai rapida si mai intensa

doza: 30-40mg/kg/zi iv la 8 ore

BETALACTAMINE

CEFEMELE

sunt incadrate intre betalactamine ca dibactami

sunt cunoscute sub denumirea de cefalosporine

Cefalosporinele de generatia I

Spectru actiune:

coci, bacili gram pozitivi inclusiv Stafilococul secretor de penicilinaza

gram negativi: E. coli, Proteus, Klebsiella

absorbtie digestiva buna, difuziune tisulara buna, toleranta buna

ineficiente pe enterococi, listeria, SAMR

Cefalosporinele de generatia a II-a

au o activitate antibacteriana mai puternica fata de stafilococii patogeni, streptococi, enterococi si pe unii bacili gram negativi (Haemophilus), coci gram negativi (Neisseria spp.)

penetrabilitate tisulara buna, exceptand SNC

Cefalosporinele de generatia a III-a

spectru antibacterian larg, difuziune tisulara prin membrane, stabilitate la actiunea betalactamazelor

cefalosporinele de extrema stanga - active pe bacili gram negativi si coci gram pozitivi (Ceftriaxona)

cefalosporinele de centru cu activitate pe bacilul piocianic (Ceftazidima si Cefoperazona)

cefalosporinele de extrema dreapta - activitate deosebita pe bacilii gram-negativi anaerobi (Bacteroides fragilis)

nu sunt active pe enterococ, Listeria, S.A.M.R.

penetrabilitate excelenta tisulara, LCR

Cefalosporinele de generatia a IV-a

activitate pe: Citrobacter, Enterobacter, Piocianic

cuprind:

Cefepim

Cefpiramida

Cefpirom

ANTIBIOTICELE MACROLIDE

primul reprezentant al seriei, Eritromicina (1952)

toate macrolidele actioneaza intracelular

Eritromicina - bacteriostatica in doze mici, bactericida in doze mari

spectru de actiune: coci si bacili gram pozitivi aerobi si anaerobi, coci gram negativi

bacili gram-negativi - Bordetella pertussis, haemophili, Legionella, Helicobacter

micobacterii atipice

spirochete

Chlamydia pneumoniae, ricketssii

Toxoplasma gondii

Eritromicina: 30-50mg/kgc/zi p.o.

Spiramicina: 50mg/kgc/zi p.o.

Claritromicina: 250-500mg 2x/zi p.o., parenteral (15mg/kgc/zi)

LINCOSAMIDELE

Clindamicina

Lincomicina

mai active pe Bacteriodes, penetreaza in os si articulatii, plamani, sinusuri, cai biliare, LCR.

Indicate: in tratamentul osteomielitelor si osteoartritelor stafilococice si in infectiile cu bacili gram negativi anaerobi - pulmonare sau genito-abdominale-pelvine

Lincomicina:

oral, parenteral

doza: 30-50mg/kg/zi, 2-3x/zi

Clindamicina:

derivat de semisinteza a lincomicinei

doza:

15-40mg/kgc/zi la copii

0,6-2,4g/zi la adulti

efecte adverse: colite secundare, ulceromembranoase cu Clostridium difficile

GLICOPEPTIDELE

mecanism de actiune: inhiba sinteza peretelui celular

bactericide

spectru: stafilococ patogen si epidermidis inclusiv tulpinile rezistente la meticilina, streptococi de grup B, enterococi, pneumococi, germeni anaerobi gram pozitivi si negativi, Listeria monocitogenes

indicate in infectiile severe cu S.A.M.R.

Teicoplanina: 6 mg/kgc/zi prima zi g 3 mg/kgc/zi

Vancomicina: 10-40 mg/kgc/zi

AMINOGLICOZIDELE

bactericide

administrare i.m., i.v.

reactii adverse: ototoxicitate, nefrotoxicitate, blocada neuromusculara

spectru: larg: bacili gram negativi, coci grampozitivi, micobacterii tipice, atipice

AMINOGLICOZIDE SI ANUL DESCOPERIRII

ANTIBIOTICELE POLIPEPTIDE

sunt antibiotice de extractie naturala din bacterii din genul Bacillus, Polimixinele B si E, Bacitracina, Tirotricina

antibiotice bactericide - nu se absorb din intestin, prezinta actiune locala - toxicitate renala

Colimicina (Colistina, Polimixina E):

cea mai putin toxica

administrare orala, doza: 250.000 U/kg/zi in B.D.A. cu germeni sensibili

administrat parenteral este indicat in infectii urinare, genitale, sistemice

CLORAMFENICOLUL

bacteriostatic, oral, parenteral

spectru larg: streptococi gr. A,B si viridans, pneumococi, gonococi, meningococi, Listeria, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibrio

penetrare in LCR - meningite, abcese cerebrale

doza: 25-50 mg/kgc/zi

efecte secundare: anemie hemolitica, aplastica ireversibila si fatala

SULFAMIDELE

preparate bacteriostatice

spectru extins: Haemophilus, Shigella, Listeria, pneumococ, Pneumocistis

efectele secundare: anemie aplastica, neutropenie, reactii alergice sindr

Stevens-Johnson

Cotrimoxazolul (BISEPTOL)

cuprinde Trimetoprim - Sulfametoxazol

administrare orala parenterala

doza: 4-6mg 2x/zi

Pirimetamina + Sulfadoxina = Fansidar

FLUOROCHINOLONELE

1962 - Acidul nalidixic

antibiotice bactericide

spectru de actiune: coci gram pozitivi (Stafilococi, enterococi), Gram negativi (Neisserii), enterobacteriacee, bacili gram negativi inclusiv Ps. aeruginosa, mycobacterii, mycoplasme, chlamydii

administrare orala, parenterala

eliminare urinara, biliara

efecte secundare: sunt contraindicate la copii, hematologice, nervoase, hepatice

METRONIDAZOLUL

spectru: anaerobi gram pozitivi si negativi

efect bactericid, oral, parenteral

indicatii: parazitoze, tetanos, Helicobacter (ulcer), colita ulceroasa, chirurgie

doza: 50mg/kgc/zi 3x/zi