Neuroleptice ( tranchilizante majore, antipsihotice )

Neuroleptice ( tranchilizante majore, antipsihotice )

caracterizat prin diminuarea activitatii psihomotorii, aplatizare emotionala si indiferenta afectiva

mecanism de actiune : blocheaza receptorii D de la nivelul diferitelor structuri ale SNC efectul fiind nespecific localizat ;

Efecte farmacologice

SNC :

efect antipsihotic , combatand delirul si halucinatiile la bolnavi schezofrenici ;

reduc agresivitatea si activitatea motorie spontana ;

induc sedare ;

pacientii au o lentoare in a raspunde la stimuli , scade activitatea psihica, chiar somnolenta

efecte de tip extrapiramidal

sdr. Parkinson : diskinezie, rigiditate musculara, tremor, datorat unui dezechilibru intre transmiterea de tip dopaminergic , deficitara si cea de tip colinergic , excedentara

reactii distonice acute : contractii sustinute, involuntare a musculaturii membrelor sau gatului mergand pana la contractura generalizata ;

akatisia : neliniste motorie permanenta , cu agitatie continua ;

diskinezia tardiva : contracturi musculare involuntare repetate, continue, stereotipe, nedureroase, in special la nivelul fetei, dar si la nivelul membrelor sau trunchiului , aparute pe fondul unei hipotonii generalizate a musculaturii striate ;

sindrom neuroleptic malign :

apare la cei cu predispozitie genetica si nu este corelata cu doza de neuroleptic ;

se manifesta prin : rigiditate musculara puternica cu productia masiva de caldura, (blocarea sau scaderea termolizei); leucocitoza de stress; hTA marcata ; tahicardie severa ;

tratament : bromocriptina ; diazepam ca decontracturant ; racirea corpului prin impachetari reci ;

efecte neuroendocrine :

creste secretia de prolactina , care la randul sau scade secretia de FSH si LH la nivelul hipofizar cu aparitia amenoreeei la femei si impotenta si scaderea libidoului la barbati ;

scade secretia de corticoliherina ( CRH ) cu scaderea capacitatii de aparare ;

scade secretia de somatoliherina ( SRH ) cu tulburari de crestere la copii ;

scade secretia de oxitocina ;

scade secretia de ADH cu usor efect diuretic ;

SN autonom :

a adrenoblocant :hTA ca urmare a vasodilatatiei generale ;

efecte anticolinergice de tip atropinic : tulburari de vedere - midriaza ; scade secretia salivara si gastrica ; scade peristaltismul intestinal ; retentie de urina ,

Alte efecte :

c - v : HTA ; efect inotrop negativ ;

renal : creste moderat diureza ;

ocular : tulburari de vedere; unele pot determina depozite brune la nivelul corneean sau cristalin ;

ficat : rar icter colestatic de intensitate redusa ; sunt inductori enzimatici; fenomen ce sta la baza aparitiei fenomenului de toleranta ;

efect antihistaminic ; reactii alergice f. rar

Indicatii :

in psihiatrie : medicament principal ; medicatie specifica in caz de schizofrenie ; in sindrom maniaco-depresiv ; autism ; boala Altzheimer ; efect antiemetic ( in gastroenterite ; boala de iradiere ; intoxicatie medicamentoasa ; cure cu citostatice ) ;

hipotermiante ;

Contraindicatii

administrare cu prudenta dupa evaluarea clinica a bolnavului cu insuficienta renala sau hepatica ;

glaucom ;

adenomul de prostata ;

Reprezentanti

Antipsihotice tipice :

CLORPROMAZINA

TIORIDAZINA

FLUTEMAZINA

HALOPERIDOL

DROPERIDOL

LOXAPINA

Antipsihotice atipice :

CLOZAPINA

OLANZAPINA

SULPIRID

rezolva in buna masura dificultatile clinice in planul efectelor adverse asociate tratamentului cu antipsihotice tipice , avand proprietati antagoniste atat fata de receptorii serotoninergici din subtipul 2A cat si fata de receptorul D

se caracterizeaza prin : efecte extrapiramidale reduse ; ameliorarea neta a simptomatologiei pozitive si negative ale schizofreniei ; lipsa stimularii secretiei de prolactina ;

reactii adverse :crestere in greutate ; sedare ; convulsii ; agranulocitoza