FARMACODINAMIE GENERALA

FARMACODINAMIE GENERALA

Parametri specifici: act. farmacodinamica primara + efect farmacologic

Caracteristicile actiunii farmacodinamice (AF):

1. Sensul AF - stimulator

- inhibitor

Act stimulatoare direct, actionand asupra ei (adrenalina → tahicardie)

deprimand o functie antagonica (atropina → bradicardie)

(simpaticul consuma, parasimpaticul reface)

Act. inhibitoare direct, prin deprimare

stimulare pana la epuizare (cafeina)

Med pot stimula o functie deprimata de boala, fara sa aiba act pe functiile normale (antipireticele scad T crescuta in febra, dar nu infl T normala).

2. Potenta AF - o subst este m potenta decat alta cu cat este m activa in doze m mici.

3. Eficacitatea maxima - o propriet a unei subst de a avea un 'efect maxim posibil'.

4. Selectivitatea - propriet unui med de a infl un teritoriu cat mai limitat din org.

Exista subst med cu un singur efect, majorit avand 'spectru de actiuni'.

Ex. receptorii pt simpatic ( - la nivel cardiac, - arborele bronsic, nivel vascular

5. Latenta - timpul scurs de la admin med pana la aparitia efectului

- depinde de abs, transport, difuz, biotransform.

- in cazul admin i.v. timpul de abs = 0.

6. Durata actiunii

- timpul de injumatatire in sange (T_1/2)

Cu cat T_1/2 este m mare, cu atat durata dintre administrari este m mare.

Tipuri de AF

- dupa utilitate terap si intensit:- act principala (ex. act antipiretica a aparacetamolului)

- act secundara (hiposecretia salivara - poate fi utila la pacientii intubati)

- dupa modul de utilizare: - act locala (topica): ung, pansamente gastrice

- act sistemica

- dupa reversibilitate: - reversibile

- ireversibile

- dupa mec de actiune: - directa: subst se fix direct pe receptor si il activeaza

- indirecta: ca o consecinta a influentei unui mediator

- dupa criteriul farmacoterapeutic

Mecanisme de act a med - fizice

- biofizice (biochim)

- adsorbtia (ex Smecta)

- osmoza (o data cu apa act si med)

- precipitarea proteinelor (subst taninoase ca antidiareice)

Mec chimice

- r de neutralizare (antiacidele)

- r de complexare (chelare)

Act med la nivel celular - in afara cel

- la niv membr cel : direct sau prin intermed unor receptori specifici

- in inter cel

Membr la ext prez sarcini +, la interior sarcini -. Poate avea loc: - depolariz → fen excitatorii

- hiperpolariz → fen inhibitorii

Canalele ionice pot fi: dependente de voltaj / agonist dependente

Canalele de calciu pot fi: - de tip L (sensibile la blocantele de Ca)

- de tip N (neuronal)

- de tip T

Actiunea med la nivel molecular

Receptorii farmacologici

Def: o macromolec proteica capabila sa lege specific o subst med cu formarea complexului med-receptor.

Efector = enzimele.

Interactiunea med-receptor

Med pot act ca agonisti (un agonist se fix pe receptor si il activeaza) - are afinitate si activitate intrinseca

Un antagonist se fix pe receptor, dar nu il activeaza - nu are activitate intrinseca.

Ex: acetilcolina → fixare pe receptor → scade pres intraoculara

atropina → fixare pe receptor, il blocheaza, nu mai lasa acetilcolina sa se fixeze → creste pres intraoculara

Antagonistii pot fi competitivi (se leaga de receptori la niv situsurilor de legare ale agonistilor)

Antagonistii necompetitivi se fixeaza de receptori pe un situs diferit de un situs de legare al agonistului, blocheaza receptorii si impiedica legarea agonistului.

Tipuri de receptori

I. Proteina care include un canal ionic: - colinergici

- GABA

II. Proteine transmembranare

III. Receptori cuplati cu proteine G

IV. Receptori intracelulari

FACTORI CARE INFLUENTEAZA ACTIUNEA FARMACODINAMICA

A. Factori dependenti de medicament

1. Structura chimica

Doza: reprez cantit de med prin a carei admin obtinem un efect biologic.

Subst pot fi: - inactive farmacodinamic (nu au potenta)

- cu potenta mica

- cu potenta medie

- puternic active (DE - doza eficace)

Criterii de clasificare a dozelor

a. dupa modul de admin:   - doza partiala

- doza pe zi

- doza totala

b. pt anumite med: - doza de atac

- doza de intretinere

- doza unica

c. dupa varsta: - doza pt copil

- doza pt batran

d. dupa intensitatea efectelor:  - doza maxima terapeutica

- doza minima terapeutica (DE₂₅)

- doza medie terapeutica (DE₅₀)

- doza optima

- doza letala (DL₅₀)

B. Factori dependenti de organism

C. Alte conditii (T, altitudine ..)

Indicele terapeutic reprezinta o margine de siguranta; cu cat este mai mare cu atat este mai usor de manuit terapeutic.

Asocierea medicamentelor

Interactiuni medicamentoase = interact farmaceutice = incompatibilitati.

- interact farmacocinetice:   - prin modif absorbtiei

- in faza de transport

- in faza de difuz

- in faza de biotransf

- in faza de eliminare

- interact farmacodinamice:- sinergismul: sinergia - de aditie

- de potentare → ex. antidepresive + tranchilizante (receptori diferiti)

- antagonistul - competitiv

- necompetitiv

- antidotism