Substante analgezice

Cu ajutorul acestor substante se combate in principal durerea prin depresarea centrilor durerii, a cailor talamo-subcorticale de transmitere a durerii, precum si a altor centri nervosi (actioneaza si ca substante behice, antipiretice, antiflogistice si hipotensive).

Pentru medicina veterinara prezinta importanta opiul si succedaneele lui si unele analgezice de sinteza.

Opiul (Laudanum, Meconium) se extrage din capsulele imature ale macului de gradina Papaver somniferum care face parte din familia Papaveraceae. Drogul oficinal contine cel putin 11% morfina si se prezinta sub forma de turte de culoare bruna cu urme de fructe si frunze. Are gust amar si miros caracteristic. La noi in tara opiul si alte substante cu actiune halocinogena sunt incadrate in categoria stupefiantelor. Produsele farmaceutice incadrate in categoria stupefiantelor nu se elibereaza din farmacie decat pe reteta cu timbru sec si este obligatorie trecerea dozelor in cifre si litere si nu se admite expresia sic volo. Dozele se prescriu pentru maximum 3 zile.

In compozitia drogului (opiul brut) se gasesc substante mucilaginoase, rezine si alcaloizi. Alcaloizii se impart in doua grupe principale: derivati ai fenantrenului si derivati ai izochinoleinei.

Ca derivati ai fenantrenului in compozitia drogului intra in proportie de 11% morfina, 0,3-1% codeina si apoi dionina, tebaina, heroina, apomorfina etc.

Ca derivati ai izochinoleinei in compozitia drogului intra in proportie de 5% narcotina, 0,8% papaverina si apoi narcetina etc.

Derivatii din grupa fenantrenului actioneaza in principal asupra sistemului nervos central, iar cei ai izochinoleinei asupra musculaturii netede (actiune atispasmodica) sau ca depresori ai centrului tusei si respiratiei etc.

In general opiul are actiune de lunga durata. Daca se administreaza per os este un bun analgezic si linistitor la toate speciile de animale. Nu se recomanda sa se administreze in inflamatiile cronice ale tractusului digestiv deoarece reduce secretiile gastrointestinale si tulbura digestia. De retinut ca opiul administrat per os exercita efect simptomatic si nu etiotrop. De aceea se foloseste ca adjuvant in tratamentul unor enterite, diarei dizenteriforme etc. in doza de 5-25g/zi la animalele mari, 1-2g/zi la animalele mijlocii, 0,1-0,05g/zi la caine si 0,05-0,1g/zi la pisica.

In practica terapeutica se folosesc preparatele pe baza de opiu cum ar fi: pulberea de opiu, extractul uscat de opiu, tinctura de opiu, siropul de opiu, tinctura de opiu compusa etc.

Pulberea de opiu oficinala contine 11% morfina, se pastreaza la Venena si se prezinta sub forma de boluri sau pilule;

Tinctura de opiu 1% oficinala se pastreaza la Venena si se administreaza sub forma de breuvaj.

Siropul de opiu contine 5% tinctura de opiu si se pastreaza la Separanda;

Opiul concentrat (Opnopon, Pantopan) contine 50% morfina si se pastreaza la Venena.

Clorhidratul de morfina este un derivat al fenantrenului care se prezinta sub forma de cristale aciculare, matasoase, usoare sau sub forma de pulbere alba sau galbuie, iar uneori prezinta conglomerate, fara miros si cu gust amar. Este un medicament oficinal si se pastreaza in vase colorate bine inchise la Venena.

Morfina exercita in organism actiune foarte complexa: depreseaza unii centri nervosi si excita pe altii, are actiune anticolinesterazica (produce voma si defecatii), are actiune parasimpaticomimetica indirecta si chiar simpaticomimetica (adrenalinosecretoare) etc.

In practica se foloseste in principal pentru actiunea sa farmacodinamica principala analgezica care se obtine prin administrarea unor doze terapeutice minime. De retinut ca la om actiunea analgezica este insotita si de euforie. Daca se administreaza un timp indelungat morfina determina la om aparitia fenomenului de obisnuinta (in organism se formeaza un factor antagonic fata de morfina, iar noua doza trebuie sa fie mai mare pentru a produce acelasi efect s.a.m.d. pana cand se instaleaza intoxicatia cronica).

Printre animale s-a constatat aparitia fenomenului de obisnuinta la caine. In caz de intoxicatie acuta cu morfina se fac spalaturi gastrice cu solutie 1 permanganat de potasiu, tanin sau se administreaza purgative.

Analgezia consecutiva administrarii de morfina se instaleaza repede si dureaza timp de cateva ore. Morfina neutralizata in ficat si se elimina in principal pe cale renala. In doze terapeutice stimuleaza centrul respirator, iar la doze toxice il deprima (pericol de asfixie).

La cal morfina produce strare de toropeala sau chiar de somn. La om, iepure, cobai si pasari produse stare de somn, la caine somnul este agitat si superficial. Nu se recomanda utilizarea la pisica deoarece produce excitatie dramatica manifestata prin crize rabiforme, precum si la rumegatoare si porcine la care, de asemenea, produce excitatie nedorita.

Morfina incetineste tranzitul digestiv si determina contractia sfincterelor favorizand aparitia meteorizatiilor care pot sa duca chiar la rupturi gastrointestinale care de obicei sfarsesc prin moarte. De retinut ca determina si contractia sfincterului vezicii urinare si de aceea in caz de intoxicatie cu morfina trebuie sa se faca obligatoriu cateterism pentru eliminarea urinii.

La caine se foloseste clorhidratul de morfina in asociere cu atropina sau scopolamina pentru a induce narcoza de baza dupa care se administreaza narcotice volatile sau nevolatile. La caine se administreaza pe cale subcutanata sau intravenoasa din solutia 1-2% cate 0,005-0,01g/Kg. De retinut ca morfina se foloseste ca  antidot in caz de intoxicatie cu atropina (efect anticolinesterazic parasimpaticomimetic).

Clorhidratul de hidromorfona (Hidromorfon, Dilaudid) se prezinta ca o pulbere cristalina, de culoare alba, inodora, cu gust amar, fotosensibila, solubila in apa si se pastreaza la Venena. Are actiune analgezica si euforizanta mai puternica decat a morfinei dar numai de 2 pana la 4 ore.

Pe piata se gaseste in compozitia produsului Hidromorfon-atropina (2 hidromorfon si 0,3 atropina) fiole de 1 ml si Hidromorfon-scopolamina (2 hidromorfon si 0,3 scopolamina) fiole de 1 ml din care se inoculeaza la caine in doza de  0,1-1ml/animal.

Clorhidratul de codeina se prezinta sub forma de cristale aciculare sau pulbere cristalina de culoare alba, inodora, cu gust amar, solubila in apa 1:25 (o parte clorhidrat de codeina la 25 parti apa). Este oficinala si se pastreaza la Separanda. Fosfatul de codeina este solubil 1:4 in apa. Codeina are actiune analgezica si behica dar nu asa de intens ca morfina. Se intrebuinteaza des pentru actiunea sa antitusiva in terapia unor laringite si bronsite care se manifesta prin tuse epuizanta. Se administreaza sub forma de sirop sau breuvaj per os 0,1-0,3g/zi/animal la animalele mari, in bol de carne 0,02-0,1g/zi/animal la caine, in 2-3 reprize/zi.

Clorhidratul de etilmorfona (Dionina) se prezinta sub forma de pulbere cristalina de culoare alba, inodora, cu gust amar, solubila in apa, oficinala si se pastreaza la Venena. Este eterul etilic al morfinei si se obtine prin sinteza. Are actiune similara cu cea a codeinei. Se utilizeaza ca analgezic si behic in tratamentul congestiilor cailor respiratorii. La caine se administreaza per os in doza de 0,01-0,1g/animal/zi. Sub forma de solutie apoasa 2-5% se utilizeaza in oftalmologie in tratamentul iritelor, blefaritelor si/sau conjunctivitelor.

Heroina (Diamorphin, Diacetylmorphin) este un produs obtinut pe cale semisintetica, iar in medicina se utilizeaza sarea clorhidrica. Se prezinta ca o pulbere cristalina de culoare alba, inodora, cu gust amar, usor solubila in apa si alcool. Are actiune analgezica rapida dar nu atat de intensa ca a morfinei. La om provoaca euforie intensa, iar heroinomania este mult mai grava decat morfinomania.

Apomorfina in doze mari are actiune vomitiva, iar in doze mici expectoranta. Nu are actiune analgezica.

Analgezice de sinteza cu nucleu morfinic

In practica medicala s-a cautat sa se inlocuiasca morfina cu substante de sinteza, cu actiune analgezica care sa reduca pe cat posibil cat mai multe din inconvennientele morfinei.

Mialginul (Dolantin, Petidina, Lidol, Dencerol, Isonipecain, Meperidin) este un produs de sinteza al morfinei. Se foloseste clorhidratul care este oficinal si se pastreaza la Venena. Se prezinta sub forma de pulbere cristalina, cu gust amar, usor solubila in apa si alcool. Are actiune analgezica de scurta durata (2-4 ore). Se utilizeaza sub forma de solutie injectabila.

Sintalgon (Metadona, Phenadon, Dolophin, Polamidon, Physepton, Mecodin, Amidone) se prezinta sub forma de pulbere cristalina alba, cu gust amar, solubila in apa. Sarea clorhidrica este oficinala si se pastreaza la Venena. Are actiune analgezica mai intensa decat a morfinei si depreseaza mai putin centrul respirator. Are actiune antispasmodica moderata. Pentru ai contracara actiunea parasimpatica centrala se asociaza cu un parasimpaticolitic.

Fentanil (Sublimaze) se prezinta sub forma de pulbere alba solubila in apa. Are actiune analgezica mai intensa decat a morfinei dar de scurta durata. Se utilizeaza impreuna cu droperidolul in neurolepanalgezie.La caine se administreaza pe cale intravenoasa in doza de 0,1-1mg/Kg.

Pentazocina (Fortral, Talwin) are actiune analgezica mai slaba decat morfina dar nu determina aparitia obisnuintei. Are si actiune sedativa centrala. In comert se gaseste clorhidratul de pentazocina comprimate si fiole cu pentazocina lactat 3% solutie injectabila.

Analgezice de sinteza cu nucleu izochinoleinic

Narcotina (Noscapina) Se utilizeaza clorhidratul de noscapina, oficinal, care are actiune antitusiva energica si stimulenta a centrului respirator. Se pastreaza la Separanda. In comert se gaseste preparatul Tusan sub forma de comprimate a 0,01g si 0,05g care se recomanda sa se foloseasca ca behic central, slab bronhodilatator si stimulent respirator. La caine se administreaza de 2-3 ori pe zi in doza de 0,002-0,01g/animal.

Papaverina este cel mai important derivat izochinoleinic al opiului. In practica medicala se foloseste clorhidratul de papaverina care este o pulbere cristalina, de culoare alba, inodora, cu gust amar si arzator, solubila in apa, oficinala si se pastreaza la Separanda.in comert se gaseste sub forma de solutie injectabila 4% in fiole de 1 ml si sub forma de comprimate a 0,1g. Are actiune antispasmodica directa asupra musculaturii netede din toate organele. Are actiune antispasmodica asupra musculaturii vasculare contractate inclusiv a vaselor coronare. Daca se administreaza per os are actiune anestezica asupra mucoasei digestive. Actiunea analgezica centrala este de mica intensitate dar potenteaza actiunea morfinei. Se administreaza prin inoculare pe cale subcutanata in doza de 0,2-0,5g/animal la rumegatoare si cabaline, pe cale orala 0,02g/animal sau intravenos 0,01g/animal la caine fractionat de 3-4 ori/zi.

Preparatul Lizadon (Spasmoverin) se prezinta sub forma de comprimate (0,04g papaverina clorhidrica + 0,0004g atropina sulfurica + 0,03gluminal + 0,15g piramidon) si de supozitoare (papaverina clorhidrica 0,03g + atropina sulfurica 0,0003g + luminal 0,02g) si are actiune antispasmodica, sedativa, analgezica, antisecretorie si antiinflamatoare.