AMINOGLICOZIDELE

AMINOGLICOZIDELE

Sunt un grup de AB bactericide, active atat in perioada de multiplicare cat si in cea de repaus a germenilor. Principalii reprezentanti ai grupului sunt Streptomicina, Kanamicina, Neomicina, Gentamicina s.a. Au structura chimica asemanatoare, ceea ce explica proprietatile farmacocinetice comune tuturor membrilor grupului.

Nici un AB din aceasta grupa nu se absoarbe dupa administrarea orala, nu patrunde cu us.urinta in LCR, toate sunt excretate prin urina si au un potential toxic ridicat, cu tropism particular fata de cea de a VHI-a pereche de nervi cranieni si fata de rinichi.

Spectrul de activitate este relativ larg si include enterobacteriaceele (E. coli, Proteus etc.), stafilococii si Mycobacterium tuberculosis.

Rezistenta germenilor se instaleaza rapid prin elaborarea unor enzime care inactiveaza AB. Instalarea rezistentei poate fi intarziata prin asocierea cu alte AB si CT, obligatorie in tratamentul tuberculozei.

Reactiile adverse sunt similare din punct de vedere calitativ, dar difera din punct de vedere cantitativ. Frecventa si gravitatea reactiilor adverse limiteaza utilizarea lor terapeutica.

Riscul principal legat de utilizarea aminoglicozidelor il constituie toxicitatea acustico-vestibulara (hipoacuzie, surditate, tulburari de echilibru) si nefrotoxicitatea.

In general, efectele toxice sunt in functie de nivelul seric, care depinde la randul lui de doza administrate si calitatea functiei renale. Tratamentele prelungite, asocierea cu substante cu potential toxic, asema-nator (Furosemid, Ac. etacrinic, Cefalosporine in doze mari), leziunile preexistente ale functiilor renale sau acustico-vestibulare reprezinta factori agravanti.

Datorita riscului reactiilor adverse, aminoglicozidele sunt indicate numai in tratamentul unor infectii grave, rezistente la alte AB mai putin toxice.

Streptomicina

Se foloseste in tratamentul TBC in asociatie obligatorie cu alte AB antituberculoase, in doze de 1 g/zi la inceputul tratamentului, apoi 1 g/zi de 2 ori pe saptamana.

Neomicina

Are o toxicitate atat de ridicata incat utilizarea ei sistemica nu este posibila.

Se administreaza oral (deoarece nu se absoarbe) in infectii digestive sau pentru sterilizarea preoperatorie a tubului digestiv. Neomicina se utilizeaza de asemenea local intr-un numar mare de preparate. Administrarea prelungita pe suprafete mari poate produce manifestari toxice.

Kanamicima

Are spectru de activitate asemanator celorlalte AB aminoglicozidice si toxicitate mare. Se administreaza i.m. fractionat la 8 sau 12 ore interval, fara a depasi o doza maxima de 1,5 g/zi; durata tratamentului nu trebuie sa depaseasca 7-10 zile. Se poate administra oral in infectii digestive sau local in arsuri infectate.

Gentamicina

Este AB aminoglicozidic eel mai utilizat datorita activitatii anti-microbiene intense si toxicitatii ceva mai reduse decat a Kanamicinei.

Este indicata in infectii grave - infectii respiratorii, urinare, hepato-biliare, osoase, arsuri infectate, in special cu piocianic si stafilococ, infectii cu proteus, coli etc.

Asocierea cu peniciline si cefalosporine este avantajoasa. Diferentele mici intre nivelurile serice terapeutice si cele toxice impun individua-lizarea dozelor in functie de varsta, greutate si starea functionala renala.

Se administreaza obisnuit 1 fiola de 80 mg, injectata i.m. la 8 sau 12 ore.

Amikacina mai recent introdusa in terapeutica, poate fi utila in situatii in care germenii sunt rezistenti la celelalte aminoglicozide. Are aceleasi reactii adverse si presupune aceleasi precautii ca toate antibio-ticele din aceasta grupa.