FARMACOLOGIE - GENERALITATI

FARMACOLOGIE - GENERALITATI

Definitie

Medicamentul (med) = orice substanta de origine naturala (vegetal, animal, mineral), semisintetica sau sintetica care administrata unui organism viu, singura sau in asociere cu altele, in doza corespunzatoare, in timp util si la intervale de timp potrivite, previne, amelioreaza sau vindeca o boala sau unele simptome ale ei sau o diagnosticheaza.

s.a. - substanta activa

sg - sange

org - organism

Med :   - preventive (vaccinuri)

- patogenice: se pot adresa - cauzelor etiologice = med etiologice

- simptomelor = simptomatice

- mec care produc boala = curative

- de substitutie = vitaminele, hormonii (Ex. febra este un simptom; daca adm aspirina contra febrei = med simptomatic; daca o adm in alta conc = devine curativ)

- exploratoare functionale

Farmacologia = stiinta care se ocupa cu studiul med din toate punctele de vedere.

Farmacologia

Ramuri cu caracter fundamental Ramuri cu caracter aplicativ

↓ ↓

Farmacocinetica → Farmacografia

↓ ↓

Farmacodinamia  → Farmacoterapia

↓ ↓

Farmacotoxicologia → Farmacoepidimiologia

Farmacocinetica = studiul evolutiei med in org de la admin pana la elim acestuia.

Farmacodinamia = studiul efectelor med asupra org sanatos sau bolnav, locul si mecanismul de actiune, factorii care le influenteaza, relatii structura chimica - activitate biologica - interactiuni medicamentoase.

Farmacotoxicologie = studiul reactiilor adverse si a intoxicatiilor produse de medicamente

Farmacografia = prescrierea med in dif forme farm adecvate scopului terapeutic, incompatibilitati si posologie.

Farmacoterapia = indicatiile med in cadrul trat dif boli (ex de alte tipuri de terapii: fizioterapia, homeopatia, psihoterapia, kinetoterapia, reflexoterapia)

Farmacoepidimiologia = contraindic, precautii, farmacovigilenta

Farmacocinetica - etape

absorbtia: un proces complex prin care med trec de la locul de adm in sange

transportul: vehicularea med de catre sg  in tot sist circulator

difuziunea si distributia: trecerea med din sg in tesuturi si distrib lui in org; la niv tesuturilor med poate act selectiv asupra receptorilor sau se poate prod acumularea, depozitarea sa

biotransformarea: modif struct chim a molec initiale cu aparitia metabolitilor activi/inactivi

eliminarea: ultima etapa a evolutiei med in org in care se produce excretia lui, neschimbat sau sub f de metaboliti

Definitii

(Wagner): Biodisponibilitatea Bd = parametru farmaceutic specific fiecarui med, parametru ce poate fi exprimat prin doua variabile:

cantit de s.a. elib dintr-o forma farm si absorbita in circ sistemica

viteza cu care s.a. este elib si absorbita

(OMS): Bd = cantit de s.a. absorbabila

(FDA): Bd = cantit de s.a. eliberata, absorbita si care ajunge la locul de actiune manifestandu-si efectul terapeutic

(Am Pharm Assoc): Bd = cantit de s.a. absorbita si nemodificata

Bioechivalenta med (Be): postulatul echivalentei prevedea ca doza indicata pe eticheta med este si doza abs de org; insuccesele terap datorate subdozarilor + accidentele datorate supradozarilor → au infirmat postulatul echivalentei.

Postulatul Be - stabileste ca doza indicata pe eticheta nu este egala cu doza abs

- este fondat pe un nou pareametru farmaceutic: Bd

- pot fi considerate echivalente numai preparatele cu aceeasi Bd

Tipuri de echivalenta (e)

e. chimica = e. intre med care contin aceeasi s.a., aceeasi doza, forme farm diferite

e. farmaceutica = e. intre med care contin ac s.a., ac doza, acelasi tip de forma farm, dar subst aux dif si/sau tehnologie dif

e. farmacologica = e. intre med care au acelasi efect farmacologic, s.a. poate sa fie dif; conditia: ambele structuri sa se metab in org la aceeasi struct chim activa (ex prodrug - procain penicilina - il formulam a.i. sa puna in libertate s.a. pt ca penicilina G nu se abs singura)

e. terapeutica = med cu ac eficacitate terap la acelasi individ, ac doza, indif daca med prez numai e. chim, farm sau farmacologica

e. biologica (Bioechivalenta) = e. intre med care au e. chim, e. farm si Bd identica intre cele 2 preparate

Importanta Bd pt farmacoterapie

efectul med poate fi modif in privinta param: latenta, durata si intensitate

consecinte toxicologice: r. adverse, intoxicatii

Trecerea med prin membranele biologice - tipuri de transfer

Membr. biologice:

sunt structuri tip mozaic constituite din complexe lipoproteice

posede sisteme membranare specializate si active de transport

constituie bariere semipermeabile care separa materia vie in compartimente

ex: membrana celulara,  epidermul

Categorii de transfer transmembranar:

Transfer pasiv: - filtrarea

- difuziunea simpla

Transfer specializat (necesita un sistem transportor):

- difuziunea facilitata (canale si transportori)

- microtransport (pompe ionice, co-transport si transport activ secundar)

- macrotransport (endocitoza, exocitoza, transcitoza, pinocitoza)

Filtrarea

presupune existenta unui flux de apa

este determ de pres osmotica / hidrostatica de o parte si de alta a membranei

prin filtrare trec subst hidrosolub cu molec mici in sensul gradientului de conc

Difuziunea simpla

are loc in sensul gradientului de conc dat solubilit in dublul strat lipidic

molec neionizate sunt in gen liposolubile in timp ce ionii (avand solubilit mica in lipide) nu pot trece prin membr

Transfer specializat = reprez un transport transmembranar mediat prin sist transportor = preia molec de med de o parte a membranei si o cedeaza de cealalta parte, redevenind apt pt transportul altei cel.

Transportul activ

are loc impotriva gradientului de conc, necesita energie

este selectiv, este limitat (pt ca se satureaza)

poate fi inhibat competitiv de compusi cu o struct asemanat

Difuziunea  facilitata

tot prin sist transportor, nu necesita energie

deplas med are loc in sensul gradientului de conc sau de potential electric

mec este f selectiv

Pinocitoza

consta in formarea si deplas unei vezicule prin invaginarea unei portiuni de membrana care inglobeaza picaturi de med dizolvat

veziculele traverseaza membrana si se deschid in interiorul celulei sau dupa traversarea celulei la polul opus (ex: bulele de aer din sucul carbonatat)